LES BETABLOQUANTSDr A. SAMatre-assistante en mdecine interneService de mdecine interneCHU Batna.www.thebma4ever.com

Les btabloquants sont des mdicaments qui constituent une famille dantagonistes comptitifs spcifiques des rcepteurs bta adrnergiques, notamment au niveau cardiaque ainsi qu'au niveau des vaisseaux et des bronches.

L'adrnaline agit, par dfinition, sur tous les rcepteurs adrnergiques (Alpha et Bta). Les rcepteurs bta-adrnergiques sont de trois types:Rcepteurs Bta-1:Ils sont situs au niveau du cur et des reins. L'activation de ces rcepteurs adrnergiques Bta 1 entraine:une activation cardiaque donc la contraction des fibres myocardiques. une augmentation de la scrtion de rnine.

Rcepteurs Bta-2Ils sont situs au niveau des fibres musculaires lisses du poumon, de l'utrus ainsi que dans les vaisseaux coronaires. Ces rcepteurs servent relaxer les fibres.Au niveau du poumon, ils provoquent une broncho-dilatation d'o l'utilisation des Bta2-mimtiques dans l'asthme. Au niveau des coronaires, ils provoquent une dilatation augmentant de la perfusion cardiaque et permettent ainsi une augmentation de la frquence cardiaque d aux rcepteurs Bta-1. Rcepteurs Bta-3:Les rcepteurs bta3-adrnergiques jouent un rle important dans la relaxation des fibres musculaire lisses de l'utrus, de la vessie et des vaisseaux sanguins.

a)- Selon les proprits pharmacocintiques: Les btabloquants liposolubles: Les btabloquants liposolubles ont une forte rsorption digestive de l'ordre de 80 % avec une forte fixation protique et un passage des membranes biologiques important avec forte mtabolisation hpatique, leur limination est surtout biliaire. Exp: Propranolol, mtoprolol,labetolol.Les btabloquants hydrosolubles: la rsorption digestive est incomplte avec un passage transmembranaire et une fixation protine faible, et une trs faible mtabolisation hpatique et une limination surtout rnale. Exp: ATENOLOL.Les btabloquants mixtes: mtaboliss par le foie mais limins aussi par le rein, qui ont une faible variabilit des taux sanguins en cas d'insuffisance hpatique ou rnale. Il est noter que le premier passage hpatique est plus important en cas d'administration orale que lors de l'administration parentrale.

b)-Selon la slectivit: - Les Btabloquants cardioslectifs: Agissent sur les rcepteurs bta1 situs au niveau du cur et donc ils limitent en fait les effets lis au blocage des rcepteurs bta 2 (vasoconstriction, bronchoconstriction, et hypoglycmie). - l'activit bta agoniste partielle ou activit sympathomimtique intrinsque (ASI) permet de limiter la bradycardie par effets chronotropes ngatifs de tous les btabloquants et minore le risque d'aggravation des phnomnes de Raynaud.

1)-Au niveau du cur:-Ils diminuent la frquence cardiaque (effet chronotrope ngatif).-Ils diminuent la force cardiaque (effet inotrope ngatif).-Ils diminuent la conduction auriculo-ventriculaire (effet dromotrope ngatif).-Ils diminuent lexcitabilit myocardique (effet bathmotrope ngatif).-Ils diminuent le dbit cardiaque.

2)-Autres actions: -Hypotensives.-Mtaboliques: diminution de lactivit rnine plasmatique, inhibition de la lipolyse, diminution du HDL cholestrol, inhibition de la glycognolyse, aggravation de lhypoglycmie.-Diminution de la tension oculaire.-Augmentent la rsistance des voies ariennes bronchoconstructrices.

En cardiologie: -Dans lhypertension artrielle: On les prescrit en monothrapie ou en association.-Dans linsuffisance coronarienne: Les btabloquants agissent en diminuant le travail du cur et ses besoins en oxygne. Ils sont donc indiqus dans le traitement de fond de langor chronique et aprs un infarctus du myocarde. -Dans les troubles du rythme cardiaque: Tachycardie, flutter, fibrillation auriculaire, tachycardie ventriculaire, extrasystole ventriculaire.-Dans linsuffisance cardiaque : Les btabloquants reprsentent un rel progrs dans le traitement de l'insuffisance cardiaque. Trois molcules ont une autorisation de mise sur le march, le BISOPROLOL,le CARVEDILOL et le METOPROLOL.

Les indications en dehors de la cardiologie:-Lhyperthyrodie.-Lhypertension portale.-Les migraines.-Le glaucome. (Btabloquants en collyre).-Tremblements essentiels (Avlocardyl est le plus prescrit).-Stress.

1 - Contre-indications absolues: - Hypersensibilit aux produits. - Asthme ou tat de mal asthmatique ou broncho -pneumopathique chronique obstructive, svre. - Insuffisance cardiaque dcompense. - Choc cardiognique. - Blocs auriculo ventriculaires des deuximes et troisimes degr non appareills. - Angor de printzmetal. - Maladie du sinus y compris blocs sino auriculaires. - Bradycardie infrieure 45. - Antcdent de raction anaphylactique. - Phochromocytome non trait.

2 - Contre-indications relatives: - Troubles de conduction intra-ventriculaire. - Diabte mal quilibr. - Grossesse. - Artriopathie des membres infrieurs. - Syndrome de Raynaud.

1 Frquents: -Asthnie. -Refroidissement des extrmits. - Bradycardie. - Troubles digestifs (diarrhes, gastralgies, nauses, vomissements). - Impuissance. - Insomnies, cauchemars.

2 - Rares: - Bloc auriculo ventriculaire. - Insuffisance cardiaque. - Chutes tensionnelles. - Bronchospasmes. -Syndrome de Raynaud. - Aggravation d'une claudication intermittente. - Eruptions cutanes psoriasiformes. -Hypoglycmie.

Les bta-bloquants constituent une classe prouve dont les indications nont cess de se multiplier depuis leur dcouverte.

Dans le domaine cardiovasculaire, les bta-bloquants sauvent de nombreuses vie, grce des molcules de plus en plus cardioslectives et de plus en plus performante.