Les antalgiques

Les paliers de l’OMS

Introduction

Traitements Traitements antalgiquesantalgiques

repose surrepose sur

le principe de le principe de l’escalade l’escalade

thérapeutiquethérapeutique

Utilisation Utilisation codifiée par des codifiée par des recommandationrecommandations internationaless internationales

Les paliers de l’OMS

ParacétamolParacétamol

AINSAINS

CodéineCodéine

Dextro-Dextro-

propoxyphènepropoxyphène

TramadolTramadol

NefopamNefopam

Morphiniques Morphiniques

AgonistesAgonistes

NalbuphineNalbuphine

BuprénorphineBuprénorphine

1122

33Niveaux d’antalgiquesNiveaux d’antalgiques

dedel ’OMSl ’OMS

Paliers de l'OMSPaliers de l'OMS

Palier I

Douleur légère à modérée

Antalgiques « périphériques »± co-analgésiques

Palier II

Douleur modérée à sévèreet/ou échec des

antalgiques de palier I

Antalgiques centraux faibles± co-analgésiques

± antalgiques « périphériques »

Palier III

Douleur intense et/ou échecdes antalgiques de palier II

Antalgiques centraux puissants : morphiniques

± antalgiques « périphérique »± co-analgésiques

2 grands types d’antalgiques2 grands types d’antalgiques

Les antalgiques Les antalgiques non opioïdes non opioïdes

Les antalgiques Les antalgiques opioïdes opioïdes

Autrefois appelés « Antalgiques périphériques »

Actuellement « Antalgiques non opioïdes »

Paracétamol, AINS,

Les médicaments de palier 1: antalgiques non opioïdes

Douleurs faibles à modéréesDouleurs faibles à modérées

Actifs contre la fièvreActifs contre la fièvre

Prévention de la formation des diverses Prévention de la formation des diverses substances dites algogènes, qui ont la substances dites algogènes, qui ont la particularité de stimuler l’activité des voies de particularité de stimuler l’activité des voies de la douleurla douleur

Ils comprennent le paracétamol, l’aspirine, et Ils comprennent le paracétamol, l’aspirine, et les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS)

Le paracétamol

• Dose antalgique = 500 à 1000 mg / prise, jusqu’à 4 g / j (60 mg/Kg/jour chez l’enfant)

• Délai d’action = 30 min• Durée d’action = 4 à 6 h• Dose toxique (hépatotoxicité) > 8 g en 1 prise

– Antidote = Mucomyst

• CI : Insuffisance hépatique, hypersensibilité• Effets secondaires :

– Allergie cutanée,– Thrombopénie (exceptionnel)

Le paracétamol

Voie IV (perfalgan)

1g en perfusion de 100 ml en 10 - 15 min

(Si > 20 min réduit l’effet antalgique)

Délai pour une action complète = 120 min

S’utilise souvent en association avec AINS ou morphinique

Les AINS• Posologie différente en fonction du produit• Utilisables seuls ou en association ( des besoins en

morphiniques de 25 à 30 %)• La voie IV est la plus utilisée en post opératoire,• Effets secondaires :

– Diminution de l’agrégation plaquettaire,– Diminution de la filtration glomérulaire– Fragilisation de la muqueuse gastrique,– Bronchoconstriction

• Risques hémorragique digestive et au niveau du site opératoire = Durée maximale de 5 jours PO et de 48 h en IV

• Respect des CI : Antécédents gastro-intestinaux, Age > 75 ans ( doses), anomalies de l’hémostase, insuffisance rénale, hépatique ou cardiaque, Asthme, 3ème trimestre de la grossesse

Les AINS

• Seul le kétoprofène (Profénid) injectable IV à l’AMM pour le traitement de la DPO

injection IVD lentes

50 mg à 100 mg / 6 h dans 50 ml de G 5 % en 10 minutes

Le seul AINS actuellement disponible pour l’administration par voie IV est le kétoprofène

Anciennement « antalgiques mixtes »

Actuellement « antalgiques opioïdes faibles »

Néfopam

Codéine, Tramadol, Dextropropoxyphéne

Néfopam = Acupan®• Analgésique non morphinique sans aucune

activité antipyrétique ni anti-inflammatoire,• Posologie :

– Voie IM profonde : 20 mg par injection – 120 mg / 24 h,– Voie IV perfusion lente , patient en décubitus – 20 mg répétée à

4 h d’intervalle – Dose maximum = 120 mg / 24 h– Voie IV continue.

• Effets indésirables :– Sueurs, nausées, vomissements, sensation de malaise,– Manifestations de type atropinique : Sécheresse de la bouche,

tachycardie, vertiges, rétention d’urine.

• Contre indications :– Convulsions,

– Troubles uréthro prostatiques,– Glaucomes à angle fermé

Les antalgiques centraux faibles (palier 2)

Le tramadol (Topalgic®) , la codéine, et le dextropropoxyphène (Di-antalvic®) sont des agonistes morphiniques d’action moins puissantes que les opioïdes.

Ils sont utilisés dans tous les types de douleurs

Effets secondaires liés à leur action centrale : vertiges, confusion, nausées en particulier chez les sujets âgées. Ils induisent également une constipation et une sensation de bouche sèche

Effets secondaires sont ceux des opiacés mais de moindre importance

On retrouve ces substances dans un grand nombre d’associations médicamenteuses, le plus souvent en association avec le paracétamol

Tramadol• Efficacité analgésique max. 60 min après administration,• Durée d’action : 4 à 6 h,• Effets indésirables : Le risque de dépression est faible ;

– Effets émétisants parfois marqués,– Vertiges,– Sédation

• Contre indications :– Grossesse,– Traitement par les IMAO,– Insuffisance hépato-cellulaire grave,– Épilepsie non contrôlée

• Doses et modalités d’administration :– Par voie IV lente : 100 mg en 20 à 30 min dans 100 ml, renouvelée

toutes les 6 h.– La voie IV directe ou en perfusion rapide est responsable d’une

incidence élevée de nausées et vomissements,– Par voie orale = 100 mg / 6 h

• Comprennent :– Agonistes-Antagonistes des récepteurs opioïdes

(Nalbuphine = Nubain®

– Agonistes partiels des récepteurs opioïdes (buprénorphine = Temgésic ®

– Agonistes purs des récepteurs opioïdes (Morphine)

Nalbuphine = Nubain®, Azerty®– Actions analgésiques marquées par un effet

plafond correspondant à la dose unitaire de 0,3 à 0,5 mg / kg,

– Dépression respiratoire exceptionnelle et limitée par les effets antagonistes,

– Vertiges et somnolence plus marqués qu’avec la morphine,

– Effets dysphorisants (hallucinations, agitation parfois très marqués chez la PA)

Nalbuphine = Nubain®, Azerty®

• Dose et modalités d’administration :– Délai d’action : 2 à 3 minutes par voie IV, 5 à 10

minutes par voie SC– Durée d’action : 3 à 5 h,

• Voie intraveineuse en bolus lent : 0,2 à 0,3 mg/kg toutes les 4 à 6 h en perfusion de 15 à 20 minutes. Pas d’injection IV rapide,

• Voie intraveineuse continue : 0,8 à 1,2 mg/kg/24h• Voie sous-cutanée : 0,2 mg à 0,3 mg/kg toutes les

4 à 6 h ; Préférer la voie IV car douloureuse au point d’injection.

La morphine• Analgésique du palier 3, la morphine agit sur les

récepteurs spécifiques répartis au niveau du système nerveux central et appelés µ, , .

• Effets secondaires: communs à toutes voies et modalités d’administration– Dépression respiratoire : Grave mais exceptionnelle, elle justifie la

surveillance respiratoire. Elle résulte d’un surdosage et s’installe de manière progressive par une de la FR.

– Sédation excessive (patient non réveillable) est signe de surdosage. Par contre une somnolence (patient réveillable) est fréquente lorsque la douleur du patient est soulagé par la morphine

La dépression respiratoire est toujours précédée par une sédation excessive

La morphine

• Effets secondaires (suite) :– Nausées et vomissements : 30 % des patients, limités dans le temps

(24 à 48 h), peuvent être prévenus et/ou soulagés.– Prurit : Transitoire,– Rétention aiguë d’urines,– Constipation (à partir de 24 h d’administration) A prendre en compte

dès le début du traitement surtout si traitement à long terme– Troubles neuropsychiatriques (COMA = Cognitifs, Orientation,

Mémoire, Attention) Troubles de l’humeur, hallucinations, agitation – Dépendance physique : syndrome de sevrage ) l’arrêt brutal. – Dépendance psychique : Addiction = comportement toxicomaniaque

avec besoin compulsif de consommation de traitement . Exeptionnel chez le patient douloureux.

La morphine – Précautions d’utilisation

• Ne jamais injecter en IV « flash » la dose prescrite en raison du risque d’apnée.

• Disposer de l’antagoniste (naloxone) à portée de main immédiatement dans l’unité de soins.

Morphine - Posologie• Voie d’administration :

– Per os (morphine LI – morphine LP)– Sous cutanée, IV– Transcutanée (Durogésic® - Fentanyl) – Transmusqueuse (Actiq)

• Morphine per os (LP) = toutes les 12 h– 1 mg/kg/j (voie orale) sauf IR et PA (titration très

progressive)• Morphine action courte (LI) = toutes les 4 h

– 1/6 à 1/10ème de la dose de morphine totale/J

• Morphine sous cutanée : toutes les 4 h ou en continu– Posologie : Posologie per os / 2

• Morphine IV = posologie per os / 3• Aucune CI en phase terminale,• Augmentation des doses par palier de 30 à 50 %

Durogesic® (Fentanyl)

• Dispositifs transdermiques, destinés à être en place pendant 3 jours (72 heures) s dosés à 25 μg/h (2,5 mg/10 cm2), 50 μg/h (5 mg/20 cm2), 75 μg/h (7,5 mg/30 cm2) et 100 μg/h (10 mg/40 cm2).

• On les place sur une peau glabre, non irritée, non irradiée de préférence sur le tronc ou les bras.

• Changement de site d’application à chaque nouveau patch,

• Ne pas découper le dispositif transdermique (système de réservoir)

Actiq® - Fentanyl

• Bâtonnet transmuqueux de 200, 400, 600, 800, 1200 et 1600 µg.

• Il s’agit d’un traitement des accès douloureux en complément d’un traitement de fond stabilisé au moins depuis 3 semaines chez des patients présentant des douleurs chroniques d’origine cancéreuse.

• L’unité d’Actiq doit être consommée en l’espace de 15 minutes. L'effet antalgique est obtenu au bout de 15 minutes, mais parfois plus longtemps (60 minutes).

Les co-analgésiques

• Ils possèdent des capacités antalgiques dans certaines conditions :– Psychotropes,

– Calcitonines,

– Corticoïdes,

– Antispasmodiques,

– Biphosphonates,

– Myorelaxant.

– …….

Modalités de prescription des antalgiques

Règles de prescription d’un antalgique

• Prévenir la survenue de la douleur,• Choisir la voie d’administration la plus simple

(orale, rectale, sublinguale, transdermique),• Prescrire à doses correctes,• Prescrire en fonction de l’intensité de la douleur,• Ajuster en fonction des réponses (24 h suffisent),• Respecter les contre indications (++++)• Utiliser les co-analgésiques.

Les règles de prescription et de délivrance des morphiniques

• Rédaction :– Sur ordonnance sécurisée, datée et signée,– Comportant les nom, qualité, n° adeli, coordonnées du prescripteur

(adresse, numéro de téléphone) ainsi que les prénom, nom, âge et sexe du malade.

– Prescription en toutes lettres de la posologie, de la durée du traitement avec le dosage et le nombre de prises quotidiennes.

– Indications du nombre de médicaments prescrits dans le cadre réservé à cet effet.

• Durée de prescription = Prescription limitée– 28 jours pour les formes orales et transdermiques (délivrance

fractionnée pour 14 jours pour les formes transdermiques),– 7 jours pour les formes injectables (28 jours en cas

d’administration à l’aide de systèmes actifs pour perfusion)– 1 mois renouvelable 3 mois pour le nubain et le temgésic.

Référence du médecin prescripteur

Référence du patient

Médicaments prescrit en toutes lettres

Nombre de médicaments prescrits

Dose

Temps

SeuilAnalgésique

SeuilToxiqueConcentration

sanguineefficace

Zone de Concentration

insuffisante

Indexthérapeutique

Notion de seuilsNotion de seuils

Temps

Dose efficace pour antalgique de niveau 3 seul

Dose d'antalgique de niveau 3

associé à niveau 1 ± AINS

Antalgique de niveau 1

± AINS

Seuil Toxique

Seuil Analgésique

Dose Associer les antalgiques!