Tranquillisants ou anxiolytiques

Anxiété

Etat émotionnel qui se traduit par un sentiment d'appréhension, de tension, de malaise, de terreur face à un péril de nature indéterminée.

composante normale de la psychologie humaine.

désorganisation du fonctionnement intellectuel.

manifestations somatiques ( tachycardie,

epigastralgie...)

Physiopathologie de l’anxiété

Théories biologique

s 

Théorie GABAergique

Théorie sérotoninergiq

ue

Théorie noradrénergiq

ue

Définition

Psycholeptiques ou sédatifs psychiques

Effet principal: Diminuer l’anxiété

Propriétés communes:

Réduire ou de Supprimer l'angoisse

provoquer une sédation

pas d'effet antipsychotique.

pas d'action antidépressive.

Classification

I. Benzodiazépines  

II. Non benzodiazépines 

1. Carbamates ;

2. Buspirone ;

3. Hydroxyzine

4. Autres:

Benzodiazépines

largement prescrites

Structure chimique et propriétés très proches

Diazépam (valium*)Bromazépam (Lexomil*)Lorazépam (Témesta*)Oxazépam (Séresta*)Prazépam (Lysanxia*)Chlorazépate dipotassique (Tranxène*)Clobazam (Urbanyl*)Clotiazépam (Veratran*)Loflazépate d’éthyle (Victan*)Nordazépam (Nordaz*)

Benzodiazépines

1. Mécanisme d’action et propriétés pharmacologiques

BZD agonistes des récepteurs du GABA : en présence GABA

Favorisent ouverture canal Cl-

Hyperpolarisation

les benzodiazépines Augmentent la fréquence et la durée d'ouverture du canal.

Benzodiazépines (BZD)

Propriétés communes :Anxiolytique.

Sédative : indication hypnotique Myorelaxante : dose > action anxiolytique:

Anticonvulsivante : dose élevéeClonazépam, - diazépam - clobazam (épilepsie).

Amnésie antérograde : empêchent mémorisation à long terme

Benzodiazépines

anxiolytiques hypnotiques anticonvulsivants

myorelaxants anesthésiques

CHLORDIAZEPOXIDE.

Nitrazepam. Diazépam. Diazépam. Midazolam

-DIAZÉPAM. Flunitrazepam.

Clonazepam ( Tetrazepam.

- PRAZÉPAM. Estrazolam. Lorazepam.- MEDAZEPAM. Triazolam. Chlorazepate- OXAZEPAM (SERESTA)-CHLORAZEPATE DEPOTASSIUM (TRANXENE).- ALPRAZOLAM (XANAX).

Benzodiazépines

2. Propriétés pharmacocinétiques :

Voie orale : lipophiles résorption

rapide et biodisponibilité élevée

IV : urgence (anesthésiologie, état de mal

épileptique).

Benzodiazépines

2. Propriétés pharmacocinétiques :

Forte Fixation aux protéines Plasmatiques.

Bonne diffusion tissulaire

Traversent BHE , la barrière placentaire et ils

passent dans lait.

Biotransformation hépatique Métabolites

actifs et inactifs

Excrétion rénale sous forme de métabolites

Benzodiazépines

Les benzodiazépines sont subdivisées en 3 catégories selon leurs t1/2 :

BZD de courte durée : (t1/2 < 6h)

 BZD de durée intermédiaire : (6h < t1/2 <

24h)

BZD de longue durée : (t1/2 > 24h)

Benzodiazépines

3. Indications

Prescription BZD : 12 semaines max

Traitement symptomatique anxiété.

Troubles du sommeil.

Sevrage alcoolique.

Benzodiazépines

3. Indications

Complément des antidépresseurs.

Epilepsie.

Anesthésiologie:

Prémédication par voie orale

Anesthésie générale par IV

(flunitrazépam - midazolam)

Benzodiazépines

4. Effets indésirables :

Troubles généralement mineurs:

Troubles de la vigilance : somnolence(CI chez les

conducteurs de véhicules et utilisateurs de

machines).

Traitement prolongé: Tolérance et dépendance

physique et psychique syndrome de sevrage.

Benzodiazépines

4. Effets indésirables :

Hypotonie musculaire.

Troubles de la mémoire et du comportement.

Eruptions cutanées.

Dépression respiratoire.

Réactions paradoxales parfois observées : irritabilité,

agressivité, excitation, confusion, hallucinations.

Benzodiazépines

5. Contre-indications :

Allergie connue aux BZD

Insuffisance respiratoire sévère

Apnées du sommeil.

Myasthénie

Antécédents toxicomaniaques

Benzodiazépines

6. Utilisation :

Durée de prescription maximale : 12 semaines

Débuter par la posologie la plus faible et

rechercher la posologie minimale efficace.

Inutile d’associer plusieurs anxiolytiques.

Benzodiazépines

6. Utilisation :

Arrêt progressif.

Eviter ou limiter autant que

possible la prescription chez les

patients alcooliques ou toxicomanes

Benzodiazépines

Surdosage:Flumazénil = BZD antagoniste antidote

Carbamates : Méprobamate

Premiers anxiolytiques synthétisés.

Propriétés:

Anxiolytique, sédatif et myorelaxant, effet

hypnotique à fortes doses, effet

inducteur enzymatique modéré

Carbamates : Méprobamate

Somnolence diurne.

Tolérance et dépendance et syndrome de sevrage en cas

d'arrêt brutal du traitement

Atteintes hépatiques (surtout si le traitement est prolongé)

Contre-indiqués:

Insuffisance respiratoire,

porphyries,

grossesse (premier trimestre ) et allaitement

Buspirone :

Action sur Récepteurs sérotoninergiques: agoniste du

récepteur 5HT1A.

Action anxiolytique Effet thérapeutique apparait

à partir du septième jour.

Pas d’effet sédatif,

Pas d’effet anticonvulsivant, ni myorelaxant.

Pas de dépendance et pas de sevrage.

Hydroxyzine

Antihistaminique + effets anticholinergiques.

Action sédative – anxiolytique

Manifestations mineures de l'anxiété

pas de dépendance mais syndrome de sevrage.

Hydroxyzine

Ses effets indésirables sont : somnolence diurne,

effets atropiniques surtout à fortes doses, troubles

oculaires avec augmentation de la pression intra-

oculaire et risque de poussées aiguës de glaucome.

Contre-indications : glaucome, grossesse au cours

du premier trimestre et allaitement

Autres

Les barbituriques

Les neuroleptiques sédatifs

Les bétabloquants: propranolol

Les antidépresseurs : Fluoxétine,

Paroxétine et venlafaxine.