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PHARMACOLOGIE GÉNÉRALEPHARMACOLOGIE GÉNÉRALE

SYSTEME NERVEUXSYSTEME NERVEUX

NEUROVEGETATIFNEUROVEGETATIF

(2)(2)

Hélène COMBRISSONHélène COMBRISSON

SympathomimétiquesSympathomimétiques

Sympathomimétiques indirectsSympathomimétiques indirects

cocaïne

I.M.A.O

tyramine

I.M.A.O



•• Stimulation de la libération du transmetteur Stimulation de la libération du transmetteur (tyramine,(tyramine, éphédrine éphédrine))

•• Inhibition de la Inhibition de la recapture recapture (coca(cocaïne)ïne)

•• Diminution de la biodégradation du transmetteurDiminution de la biodégradation du transmetteur

!! Inhibiteurs des COMTInhibiteurs des COMT

!! Inhibiteurs MAO : IMAO : Inhibiteurs MAO : IMAO : IproniazideIproniazide

!! Antituberculeux (isoniazide)Antituberculeux (isoniazide)

!! Anti-dépresseurAnti-dépresseur

!! Passent BHEPassent BHE

!! Stimulent récepteurs bulbaires Stimulent récepteurs bulbaires !! ""tonus VC tonus VC !! "" PA PA

!! Effet périphérique = Effet périphérique = ""mimétique mimétique !! ## PA PA

!! Difficile à utiliser : action peu spécifique, interactionsDifficile à utiliser : action peu spécifique, interactionspossibles nombreusespossibles nombreuses

"" PA PA



•• Potentialisation des récepteursPotentialisation des récepteurs

!! Hormones thyroHormones thyroïdiennesïdiennes

!! HyperthyroHyperthyroïdie ïdie !! tachycardie tachycardie

!! Action des H thyroAction des H thyroïdiennes sur la synthèse de récepteurs ïdiennes sur la synthèse de récepteurs ##


Sympathomimétiques directsSympathomimétiques directs

•• Agonistes peu ou pas spécifiquesAgonistes peu ou pas spécifiques

!! CatécholaminesCatécholamines

!! AdrénalineAdrénaline

"" Traitement chocTraitement choc

"" Traitement choc anaphylactiqueTraitement choc anaphylactique

"" VC : association avec anesthésiques locauxVC : association avec anesthésiques locaux

"" Asthme Asthme cf cf pharmaco pharmaco respirespi



•• Agonistes Agonistes ““plusplus”!”!spécifiquesspécifiques

!! Stimulants des récepteurs Stimulants des récepteurs !1!1

!! Phényléphrine Phényléphrine ((néosynéphrinenéosynéphrine))**

" agit sur les récepteurs $1$1 vasculaires (VC)

" !# PA très marquée ! réflexe vagal et bradycardieréflexe

" Utilisée comme mydriatique**

" Décongestionnant nasal

Effets d’un sympathosélectif $ (phényléphrine), sélectif # (isoprénaline) et non

sélectif (éphinéphrine = adrénaline), administrés en bolus veineux à un chien

anesthésié. PA = pression artérielle. FC = fréquence cardiaque. Pharmacologie fondamentale

et clinique Katzung B. 2004




!! Stimulants des récepteurs Stimulants des récepteurs !!22

! Clonidine **

" stimule surtout les récepteurs $2 centraux

" agit sur les récepteurs responsables de l’inhibition dutonus sympathique (cf paragraphe IMAO).

" hypotensive, utilisée dans le traitements deshypertensions




!! Stimulants des récepteurs Stimulants des récepteurs !!22

! Xylazine “ROMPUN®”** (très voisine de la clonidine)

" propriétés de sédation, avec immobilité, et analgésie

! anesthésiologique (contention chimique, anesthésie)

" Hypotension bradycardie (action $2 centrale)

" Relâchement intestin (action $2 périphérique) :coliques du cheval

" Détomidine **, médétomidine **, romifidine **

Actions Actions antagonisées antagonisées par par ll’’atipamézole atipamézole **



!! Stimulants des récepteurs Stimulants des récepteurs ""1 et 1 et ""22

! Isoprotérénol (isoprénaline) (utilisation en réanimation)

" # automaticité cardiaque

" Accélération conduction atrio-ventriculaire

" Bronchodilatation

!! Stimulants des récepteurs Stimulants des récepteurs ""11

! oxyphédrine : pas d’utilisation

" accélération cardiaque

" lipolyse

Effets d’un sympathosélectif $ (phényléphrine), sélectif # (isoprénaline) et non

sélectif (éphinéphrine = adrénaline), administrés en bolus veineux à un chien

anesthésié. PA = pression artérielle. FC = fréquence cardiaque. Pharmacologie fondamentale

et clinique Katzung B. 2004



!! Stimulants des récepteurs Stimulants des récepteurs ""2 = 2 = ““"" agonistes agonistes ””

! Salbutamol*

" vasodilation

" Relaxation bronchique

" Relaxation utérine

! Isoxsuprine*

" Vasodilation (maladie naviculaire CV)

" Relaxation utérine

! Clenbutérol *

" Relaxation bronchique

" Relaxation utérine (= tocolytique)

"" Action anabolisante Action anabolisante (agent répartiteur)(agent répartiteur)

SympatholytiquesSympatholytiques

Sympatholytiques indirectsSympatholytiques indirects

• Substances inhibant la synthèse des catécholamines

• Inhibition du stockage de NA

! Réserpine % sympathectomie chirurgicale

" Bradycardie +++, hypotension

" Myosis

" # transit digestif

" Hypothermie

• Inhibition de la libération de NA :

brétylium, guanéthidine

• Dégénérescence des fibres

post-gg : 6-OH dopamine


Sympatholytiques directsSympatholytiques directs

!! ! !-bloquants-bloquants

!! Blocage préférentielBlocage préférentiel !!11

! Ergotamine (ergot de seigle)

" vasodilation

" agoniste partiel, peut être VC

! Dérivés de l’ergotamine, dérivés de synthèse,

ex. nicergoline**

" Vasodilation

! Substances plus spécifiques : prazosine *, alfuzosine

" Vasodilation

Ergot de seigle

(wikipedia)

“Le mal commence par une sensation incommode aux

pieds, une sorte de fourmillement ; bientôt l'estomac

est tourmenté d'une violente cardialgie ; de là le mal se

porte aux mains et successivement à la tête. Les doigts

sont, en outre, saisis d'une contraction tellement forte

que l'homme le plus robuste peut à peine la maîtriser et

que les articulations paraissent luxées. Les malades

jettent les hauts cris et se plaignent d'un feu dévorant

qui leur brûle les pieds et les mains. Des sueurs très

abondantes ruissellent en même temps sur tout le

corps. Après les douleurs, la tête ressent de la

pesanteur, éprouve des vertiges et les yeux se couvrent

de brouillard épais. Quelques malades deviennent

totalement aveugles, ou voient les objets doubles. Ils

perdent la mémoire, chancellent en marchant comme

s'ils étaient ivres, et ne sont plus maîtres de leurs

facultés intellectuelles. Les uns deviennent maniaques,

les autres mélancoliques, d'autres sont plongés dans un

sommeil comateux ... Cette maladie dure deux, quatre,

huit, quelquefois même douze semaines, avec des

intervalles de repos.”



!! ! !-bloquants-bloquants

!! Blocage préférentielBlocage préférentiel !!22

!! YohimbineYohimbine

" Aphrodisiaque

" effet préférentiel pour les récepteurs alpha-2, tout enpouvant aussi bloquer les alpha-1 à dose suffisante

" antidote des agonistes alpha-2 (type xylazine)



!! " "-bloquants-bloquants

!! Utilisation desUtilisation des ""-bloquants-bloquants chez lchez l’’homme : homme : propranololpropranolol

- traitement de l’angine de poitrine

" action des catécholamines sur le cœur ! action inotrope - ! " vitesse demise en tension ventricules ! " consommation O2 et " anoxie tissulaire

- Anti-arythmique

" action des catécholamines sur le cœur et effet stabilisant de membrane

- Anti-hypertenseur

blocage de la sécrétion de rénine (stimulation # adrénergique) ! "

angiotensine

!! Propriétés pharmacologiques de base des Propriétés pharmacologiques de base des ""-bloquants-bloquants

$ Action #-sympatholytique = #-bloquante

% Action #-sympathomimétique intrinsèque

& Action stabilisante de membrane

! Spécificité vis à vis des différents types de récepteurs

! Antagonistes #1 = cardio-sélectifs ex; : acébutolol

action recherchée = blocage #1

! Antagonistes #2 (butoxamine, aucun intérêt thérapeutique)

blocage des #2 ! bronchospasmes / vasoconstriction

! Indications vétérinaires

! Traitement troubles rythmes CN

! Métabolisme ax de rente : "lipomobilisation (tétanied’herbage)

! Troubles liés transport chez porcs



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