Médicaments en cardiologie

Médicaments en cardiologie

Médicaments de l’insuffisance cardiaque

Médicaments antiangoreux Médicaments anti-arythmiques

Médicaments de l’insuffisance cardiaque IC

Définition L’IC est l'incapacité du cœur à assurer

la circulation du sang et l'oxygénation des tissus:

Diminution du débit cardiaque qui devient insuffisant pour assurer un apport sanguin convenable aux divers organes

Besoins en O2 ne sont pas satisfaits

Physiopathologie Rappel

Physiopathologie Lorsque le muscle cardiaque devient

défaillant, le retentissement se fait d'abord en amont :

ainsi, quand le ventricule gauche n'éjecte plus suffisamment de sang, il se produit un engorgement dans les poumons, qui se traduit d'abord par un essoufflement (dyspnée), puis par un passage d'eau dans les alvéoles (œdème pulmonaire)

Physiopathologie Quand le ventricule droit ne fonctionne

plus correctement, le sang veineux stagne dans les tissus, d'où un gros foie douloureux et des œdèmes des jambes

L ’insuffisance cardiaque droite peut être isolée ou s ’ajouter à l ’insuffisance cardiaque gauche (insuffisance cardiaque globale)

Un cœur insuffisant ne parvient plus à éliminer l'eau et le sel: la diurèse baisse et il y a une surcharge hydrosodée

Physiopathologie

Stades évolutifs de l’IC Classification de la NYHA

Stade I Asymptomatique, pas de limitation de l’activité physique

Stade II Asymptomatique au repos, dyspnée modérée pour les efforts importants

Stade III Symptômes minimes au repos, dyspnée pour les efforts de la vie quotidienne

Stade IV Dyspnée de repos s’aggravant au moindre effort

Principe du traitement BUT = rétablir le débit cardiaque

en: augmentant le volume d ’éjection diminuant la congestion (Œdème)

Principe du traitement Mesures hygiéno-diététiques Médicaments Rééducation fonctionnelle Dans certains cas :

Chirurgie coronarienne ou valvulaire Traitements électriques Transplantation . Coeur artificiel Epuration extra-rénale (dialyse)

Traitement médicamenteux Les médicaments de l‘IC peuvent

être classés en 2 grands groupes : ceux qui tendent à diminuer le travail

du cœur en abaissant les résistances vasculaires périphériques et en baissant la pression artérielle

et ceux qui renforcent les contractions cardiaques et qu'on appelle tonicardiaques

Médicaments de l’IC Inhibiteurs de l’enzyme de conversion Inhibiteurs de l’angiotensine II Diurétiques

Diurétique de l’anse Diurétiques thiazidiques Anti-aldostérones (Spirinolactone)

Béta- bloquants Digitaliques

Traitement médicamenteux

Traitement médicamenteux

IEC Recommandés à tous les stades de l ’IC

quelque soit son origine Effet vasodilatateur par inhibition de la

formation de l’angiotensine II Inhibent la sécrétion d’Aldostérone

responsable de la rétention hydrosodée Effets indésirables Hypotension artérielle orthostatique Toux, IR, hyper-kaliémie…

Sartans Ils constituent une alternative aux

IEC en cas d’intolérance En association avec les IEC, ils

semblent avoir un effet synergique Effets indésirables Pas de toux

Diurétiques Ils sont indispensables dans le

traitement de la rétention hydrosodée Ils doivent être administrés en

association aux IEC à la posologie minimale efficace

Les diurétiques de l’anse sont les plus efficaces et gardent leur efficacité en cas d’IR

Les thiazidiques ont un effet synergique et peuvent être associés dans les formes sévères

Diurétiques Activité différente selon les classes Diurétiques de l’anse En aigu (Ex: situations

d’urgence) : diurèse très rapide qui soulage le cœur

Diurétiques thiazidiques pas en chronique, peuvent être associés à d’autres diurétiques

Diurétiques épargneurs du potassium Pour l’IC chronique: Par leur effet anti-aldostérone qui s’oppose à la réabsorption de Na (Spironolactone ++)

Association avec les IEC : augmente l’efficacité des IEC, mais surveiller le potassium et la fonction rénale

Béta- bloquants Classe auparavant CI dans l’IC

mais maintenant essentiels dans l’IC chronique

En association avec les IEC (et les diurétiques)

Instauration du TTT à petites doses avec une augmentation très progressive de la posologie

Béta- bloquants Mécanisme d’action inhibition du

système sympathique stimulé dans l'IC Ralentissement de la fréquence cardiaque et donc diminution de la consommation en O2 du myocarde

Spécialités 3 molécules bêtabloquantes dans l’IC

Carvédilol KREDEX©

Bisoprolol CARDENSIEL©

Métoprolol

Béta- bloquants Effets indésirables Bradycardie Hypotension artérielle Peuvent aggraver des signes de

l’IC : si posologie de départ est trop ↑ (réduire la posologie des bêta-bloquants et augmenter celle des diurétiques)

Digitaliques (hétérosides cardiotoniques)=Digoxine Ne sont plus considérés comme

indispensables Indiquée dans l’IC avec arythmie Triple effet sur le cœur :

Renforce l'état contractile Réduit la fréquence Augmente l'excitabilité

Digitaliques (hétérosides cardiotoniques)

Zone thérapeutique très proche de la zone toxique: Marge thérapeutique étroite

Effets indésirables Signes gastro-intestinaux:

nausées, vomissements et diarrhée

Des signes neurosensoriels peuvent s'y associer

Autres médicaments de l’IC Inhibiteurs des phosphodiesterasesMilrinone COROTROPE©

SympathomimétiquesEx: Dobutamine DOBUTREX © ; Isoprénaline ISUPREL®; Adrénaline Injectables Stimulant cardiaque + action sur

les vaisseaux

Médicaments antiangoreux

Définition Angor: ou angine de poitrine est un

syndrome thoracique douloureux, dû à une ischémie myocardique par carence en oxygène liée à une insuffisance de débit coronaire  L’ischémie résulte d’un déséquilibre entre les besoins et les apports insuffisant en O2 du myocarde

Rappel

Traitement Principe Réduire les besoins myocardiques

en O2 Augmenter les apports

myocardiques en O2 Classes médicamenteuses Dérivés nitrés Inhibiteurs calciques Bêta-bloquants

Les dérivés nitrés Mécanisme d’action Substances capables de libérer

l’ion NO2- (nitrate) : Donneur de NO Relaxation de la fibre vasculaire Vasodilatation: périphérique et

coronaire Le NO exerce, en plus, une

action antiagrégante

Les dérivés nitrés Effets pharmacologiques Augmentation de l’apport en

oxygène au myocarde Réduction de la demande en

oxygène du myocarde Mais, Risque d’atténuation des

effets pharmacologiques avec le temps

Les dérivés nitrés Effets indésirables Maux de tête Hypotension

Les dérivés nitrés Spécialités Trinitrinea- Voie sublinguale Trinitrine® pilule Natispray®

Lenitral®b- Voie orale Lenitral® gélules à libération prolongéec- Voie transdermique Trinipatch® : systèmes adhésifs à coller sur la paroi

thoraciqued- Voie intraveineuse Lenitral® : injectable par seringue électrique

Solution pour pulvérisation

Les dérivés nitrés Dinitrate d’isosorbidea- Voie sublinguale Risordan® (cp à sucer) Isocard® (solution pour pulvérisation)b- Voie orale Risordan® (cp) Risordan LP® (gélules à libération prolongée)c- Voie intraveineuse Risordan® amp inj Mononitrate d’isosorbide Monicor LP®

Les dérivés nitrés Remarques Formes S/L TTT d’urgence de

l’angor Formes orales TTT de fond de

l’angor

Les dérivés nitrés Conseils au patient Il faut expliquer clairement au patient

qu'un contact étroit du médicament avec les muqueuses buccales est nécessaire

On doit également lui conseiller de prendre ces médicaments dans la mesure du possible en position assise ou couchée, étant donné le risque d'hypotension orthostatique, surtout à doses élevées

Molécules apparentées aux DN : Sydnonimines

Mécanisme d’action Semblable au mécanisme des

dérivés nitrés (libération de NO) Mais sans effets d’accoutumance Effet anti-agrégant plaquettaire

Molécules apparentées aux DN : Sydnonimines

Effets pharmacologiques Activité relaxante au niveau de la

fibre vasculaire N'affecte que peu la fréquence

cardiaque La vasodilatation artérielle

n'apparaît qu'à des doses élevées

Molécules apparentées aux DN : Sydnonimines

Effets indésirables Céphalée Hypotension Spécialités Molsidomine CORVASAL® cp

sécable

Activateurs des canaux potassiques Mécanisme d’action Activation des canaux potassiques

→ sortie K+ → ↓ rentrée calcium→ relaxation des fibres musculaires lisses

Effets pharmacologiques Vasodilatation artérielle et

coronaire Améliore l’oxygénation du

myocarde

Activateurs des canaux potassiques Effets indésirables Céphalées (début traitement),

transitoire Plus rares : vertiges, malaise,

asthénie Spécialités Nicorandil IKOREL®

Autres médicaments antiangoreux Les inhibiteurs calciques Diltiazem

TILDIEM© ++

Effet anti-angoreux : surtout par diminution de la conso en O2 du cœur. L’effet anti-angoreux repose aussi sur l’augmentation du débit coronaire en O2 (vasodilatation coronaire)

Bétabloquants Effet anti-angoreux : Diminution du

travail du cœur et des besoins en O2

Autres médicaments antiangoreux Amiodarone Antiagrégants plaquettaires …

Médicaments anti-arythmiques

Physiologie cardiaque Cœur = pompe chargée d’apporter

à l’ensemble de l’organisme les nutriments et l’oxygène dont il a besoin

Contractions cardiaques 60 à 80 fois par minute chez un sujet au repos

Contractions cardiaques = activité automatique, induite par des décharges électriques régulières

Physiologie cardiaque Propriété du cœur

Automatisme Conductibilité (Conduction du message

électrique) Excitabilité

Troubles du rythme Arythmie cardiaque si fréquence

anormale et sans rapport avec l’activité physique Battements anormaux ou irréguliers du cœur Bradycardie (FC<60 battements/minute) Tachycardie (FC>100 battements/minute)

Signes cliniques peu spécifiques: palpitations (tachycardie), hypotension orthostatique (bradycardie), vertiges, essoufflement…

Conséquences: Thromboses, insuffisance cardiaque…

Classification de Vaughan-Williams

Classe Action Médicaments

Classe I Inhibent le canal sodique

Quinidine et dérivés Classe Ia: Hydroquinidine (Sérécor)

Classe Ib: Lidocaïne (Xylocard)Classe Ic: Flécaïnide (Flécaïne)

Classe IIBêta bloquants, inhibent

l'action des catécholamines

Béta-bloquants (sauf Sotalex)

Classe III Inhibent le canal potassique sortant

Amiodarone (Cordarone); Sotolol (Sotalex)

Classe IV Inhibent le canal calcique

Inhibiteurs calciques à action cardiaque: Vérapamil (Isoptine) , Diltiazem (Tildiem)

Classe I des anti-arythmiques C’est une classe divisée en 3

groupes selon les effets: Ia : Inactivation d’une faible qt

de canaux Na+ Ib : Blocage de tous les canaux

Na+ pendant un temps très court

Ic : Blocage permanent de 40% des canaux Na+

Classe I des anti-arythmiques Effets pharmacologiques Diminution de la contractilité cardiaque

(Diminution de la consommation en O2) Diminution de la fréquence cardiaque Diminution de la conduction intra-

cardiaque Effets indésirables Risques de dépression cardiaque et de

l'hypotension sont possibles

Classe II des anti-arythmiques = Bétabloquants (Sauf Sotalol) Ils ne vont être efficaces que

contre les arythmies favorisées par l’hyperactivité sympathique

Mécanisme d’action Ils ralentissent la conduction et

l’automaticité du cœur

Classe II des anti-arythmiques Effets pharmacologiques Diminution de la contractilité, la

fréquence et le conduction cardiaque

Effets indésirables bradycardie excessive Insuffisance cardiaque Bronchospasme Insomnies ou cauchemars

Classe III des anti-arythmiques =amiodarone ++ et le β-bloquant

sotalol Mécanisme d’action Agit sur l’excitabilité cardiaque par

blocage des canaux potassiques ralentissement

Effets pharmacologiques Diminution de l’excitabilité, la

conduction et la fréquence cardiaque

Classe III des anti-arythmiques Effets indésirables Amiodarone : contient deux

atomes d’iodes qui sont à l’origine de nombreux effets indésirables ( notamment sur la fonction thyroidienne)

Sotalol: Effets indésirables des bêta-bloquants

Classe IV des anti-arythmiques =Inhibiteurs calciques Mécanisme d’action Freinent l'entrée du calcium dans la

cellule Effets pharmacologiques Diminution de la conduction et de

l'automaticité Réduisent le tonus des Fibre

musculaires lisses Vasodilatation

Classe IV des anti-arythmiques Effets indésirables Céphalée Constipation

Autres anti-arythmiques = Digitaliques Digoxine ©

Mécanisme d’action Effet sur la pompe Na+/K+

ATPase : Diminution du K+ intracellulaire ET augmentation du Na+

Et entrée de Ca2+ dans la cellule avec contraction de celle-ci

Autres anti-arythmiques Effets pharmacologiques Augmentation de la contraction et de

l’excitabilité cardiaque Diminution de la fréquence et de la

conduction cardiaque Cardiotonique: amélioration de la

qualité de la contraction myocardique

Règle des 3R  renforce, régularise, ralentit la contraction myocardique

Conseils au patient Eviter les boissons excitantes qui

accélèrent le rythme cardiaque et favorisent les palpitations thé, café, Cola

Eviter le tabac voir même arrêt Eviter de s’exposer au soleil sous

Amiodarone Ce médicament rend la peau plus sensible au coup de soleil

En raison des EI gastro-intestinaux importants de l‘Amiodarone per os administrer avec des aliments

Conseils au patient Activité physique possible: sports

d’endurance++ Ne pas arrêter brutalement le

traitement Attention aux interactions avec les

médicaments hypokaliémiants Ex Laxatifs, Diurétiques hypokaliémiants

Merci !