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Le médicament : généralités
Karin Martin-Latry
Département de pharmacologie clinique
Université Victor Segalen Bordeaux 2
25 janvier 2011
Institut de psychomotricitécours de pharmacologie
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PlanningHoraire : 10h à 12h
Le médicament : généralités
Notion de pharmacocinétique et de pharmacodynamie
Interactions médicamenteuses
Médicaments et populations particulières
Pharmacovigilance
Classification des neurotropes et psychotropes
Anxiolytiques et hypnotiques
Aspirine, AINS et paracétamol; antalgiques centraux
Antidépresseurs et neuroleptiques
Système cholinergique, dopaminergique et médicaments
Anti-épileptiques, thymorégulateurs, méthylphénidate
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Plan
• Introduction à la pharmacologie
- Pharmacologie et médicament
- Médicament et organisme
- Médicaments et pratique médicale
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Pharmacologie(pharmacology)
• science des effets et du devenir des
médicaments dans l’organisme
• va « de la naissance à la mort » du
médicament
≠ thérapeutique : choix stratégique pour traiter le malade
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Origine de la pharmacologie
• Egypte antique
– Ebers (-1500 av JC)
• Paracelse (XVI e)
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Médicament (drug, medicine)
•Article L 5111-1 du Code de Santé Publique
“Toute substance ou composition, présentée comme possédant des
propriétés curatives ou préventives à l’égard des maladies humaines
ou animales,
ainsi que tout produit administré à l’homme ou à l’animal en vue
d’établir un diagnostic médical, de restaurer, corriger ou modifier
leurs fonctions physiologiques en exerçant une action
pharmacologique, immunologique ou métabolique.
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Médicaments
• Propriétés préventives : vaccins
• Propriétés curatives : antidépresseurs
• Etablir un diagnostic médical : produits de contraste
• Restaurer : solutés de perfusion
• Corriger : produits dérivés du sang
• Modifier les fonctions organiques : hormones
matériel médical : prothèse, stérilet, sutures (marquage CE)
Produits mixtes : priorité au médicament
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Dépenses de santé
Consommation de soins et de biens médicaux : 150,6 milliards €
2 402 €/habitant
+3,9 % en 2005
Médicaments : 31,3 milliards €
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Consommation augmente +++
depuis 25 ans
• Progrès médical et thérapeutique
- Augmentation niveau vie
- Vieillissement population
=> demande de soins
• Protection sociale => consommation
• Augmentation offre
• « Marqueting » industriel
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Caractéristiques et conséquences de la
consommation en France
• 7 consultations médicales/habitant/an
• 50 boîtes de médicament/habitant/an
• Problème de coût
• Problème de santé publique– Exposition aux médicaments
– Relation nb de médicament nombre d’effet indésirable
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Composition d’un médicament
• Composants pharmacologiquement actifs– Principe(s) actif(s)
– Adjuvant(s) : potentialisent ou prolongent l’effet du PA• ex : Alphacaine® (marcaïne+adrénaline)
• Composants pharmacologiquement inactifs :– Excipients
– Aromatisants
– Colorants
– Conservateurs
Principe actif : Paracétamol : 500 mg
Excipients : lactose, amidon prégélatinisé et amidon de blé, talc, carboxyméthylamidon, stéarate de magnésium.
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Formes pharmaceutiques
• Comprimés
• Pilules
• Gélules
• Sachet
• Suppositoires
• Crème
• Pommade
• Gouttes auriculaires
• Gouttes nasales
• Spray
• Collyres
• Sirop
• Ampoules
injectables IV
• Ampoules
injectables IM
• Ampoules à boire
• Patch
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Utilisation
des formes pharmaceutiques
• Fonction du terrain du patient
– Age, pathologie concomitante
• Fonction de la pharmacotechnie
– Insuline non absorbée per os
• Fonction de la cible
– Injection intra-thécale, intra-osseuse…
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Médicament
• présentation =
correspond à un
dosage, une forme
d'administration, un
conditionnement
≈ 8 500
• spécialité =
médicament préparé
industriellement et
vendu sous un
même nom,
indépendamment de
son dosage
≈ 4 000
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Ex : DOLIPRANE
• DOLIPRANE CPR : 500MG, 1G
• DOLIPRANE 500MG GELULE
• DOLIPRANE CPR EFF : 500MG, 1G
• DOLIPRANE SUPPO : 100MG, 150MG, 200MG, 300MG, 1G
• DOLIPRANE PDR ORALE SACHET : 100MG, 150MG, 200MG,
300MG, 1G
• DOLIPRANE 2,4% SS SUCRE SUSP BUV
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Conditionnement primaire
+
Notice
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Le VIDAL
• Dictionnaire des médicaments disponibles sur le marché français sous leur dénomination commerciale par ordre alphabétique
• 1976 : ouvrage de référence en France
• Non exhaustif
• Inscription à la demande des laboratoires pharmaceutiques (payant)
• Edition papier annuelle avec mise à jour semestrielles
• CD-ROM Vidal expert, www.vidalpro.net (maj mensuelle),www.evidal.net,
• CHU Bordeaux, U Bdx2
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Les noms des médicaments
• Code produit
– Ex : RU486
• Dénomination Commune Internationale (DCI)
– Suffixes
– Sur proposition à l’OMS (Genève)
– Ex : diazépam
• Nom Commercial (ou de fantaisie)
– Ex : Valium®, Avlocardyl®
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DCI et Nom commerciaux(®=registered)
• Diazépam
• Bromazépam
• Flunitrazépam
• Clorazépate
• Triazolam
• Rivastigmine
• Galantamine
• Donépézil
• Valium®
• Lexomil®
• Rohypnol®
• Tranxène®
• Halcion®
• Exelon®
• Reminyl®
• Aricept®
Les médicaments génériquesdéfinition*
Spécialités pharmaceutiques : – Même composition qualitative en principes actifs
– Même composition quantitative en principes actifs
– Même forme pharmaceutique
– Même dosage (dose unitaire)
– Bio-équivalente (démontrée par des études de biodisponibilité appropriées
qu’une spécialité pharmaceutique de référence.
• Pas forcément même aspect extérieur (forme orale++)
*Art L5121-1 du CSP
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Médicament et générique
Principe actif : Paracétamol : 500 mgExcipients : lactose, amidon prégélatinisé et amidon de blé, talc, carboxyméthylamidon, stéarate de magnésium.
Principe actif : Paracétamol : 500 mgExcipients : amidon de maïs, magnésium stéarate, silice colloïdale anhydre.
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Les médicaments génériques :
• Zovirax® : aciclovir
• Formes génériques – Nom : aciclovir + nom du laboratoire
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Le schéma classique de prise en
charge des soins
Consultation, diagnostic
prescription délivrance +/- remboursement
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Médicaments
• Prescription obligatoire
• Vente libre
• Remboursables
• Non remboursables
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Les listes de médicaments
• Sans liste
• Liste I
• Liste II
• Stupéfiants
Sans liste
Liste 1
Liste 2Médicaments ou produits vénéneux
présentant pour la santé des risques
directs ou indirects.
• Substances, préparations et médicaments présentant un
risque élevé pour la santé du fait :
– Toxicité directe
– Effets secondaires
– Interaction
– Marge thérapeutique étroite
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Le schéma classique de prise en
charge des soins
Consultation, diagnostic
prescription délivrance +/- remboursement
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La prescription obligatoire de
médicaments
• Liste I
• Liste II
• Stupéfiants
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La délivrance de médicaments :Le monopole pharmaceutique
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La délivrance de médicaments
• Prescription obligatoire
• Vente libre
– OTC
– Médication officinale
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Le remboursement des médicaments
• Remboursables
• Non remboursables
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Remboursement
• 100 %
– ALD
– Médicaments coûteux
• 65 %
• 35 %
• 15 %
• 0 %
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Donc un médicament cela sert à …
Traiter une maladie
Prévenir une maladie ou un état
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Parfois ce médicament ne fait pas tout
à fait ce que l’on voudrait…
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Effet d’un médicament
• Effets thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets indésirables
• …
• Effets toxiques
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La classe pharmacologique
• Ibuprofène : anti-inflammatoire
• kétoprofène
• meloxicam
• flurbiprofène
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Médicament A
• Effet A1
• Effet A2
Effet (s) principal (s) (thérapeutique)
Effets secondaires
- utiles
- gênants
- nuisibles
Médicament B
Effet A1
Famille
pharmacologique
Effet A3
La classe pharmacologique
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Les informations sur un médicament
• Formes et présentations
• Composition
• Indications
• Posologie et mode d’administration
• Contre-indications
• Mises en garde et précautions d’emploi
• Interactions médicamenteuses
• Grossesse-allaitement
• Conduite-utilisation de machine
• Effets indésirables
• Surdosage
• Pharmacodynamie
• Pharmacocinétique
• Incompatibilité
• Sécurités pré-cliniques
• Conditions de conservation
• Modalités de manipulation
• Renseignements administratifs (date AMM)
• Prix, remboursement SS, agrément aux collectivités
• Adresse du laboratoire
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Médicamentorganisme : interaction
Pharmacocinétique Pharmacodynamie
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Pharmacocinétique= devenir du médicament dans l’organisme
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Les 4 phases du cheminement d’un médicament
dans l’organisme
• Absorption (A)
• Distribution (D)
• Métabolisme (M)
• Elimination (E)
Dose administr�e
Concentration dans la circulation g�n�rale
Concentration au site dÕaction
Effet pharmacologique
Effet cliniqueEffet toxique
ABSORPTION
DISTRIBUTION
METABOLISME
ELIMINATION
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Pharmacodynamie =effets du médicament dans l’organisme
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Effet Pharmacodynamique
• Modification, organique ou biologique, quantifiable et
reproductible, généralement dose-dépendante, en rapport avec
l'administration d'un médicament à un organisme vivant.
• La mise en évidence d'un effet pharmacodynamique ne préjuge
pas forcément de l'existence d'un effet thérapeutique
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Effet thérapeutique
• Amélioration mesurable, immédiate ou
retardée, transitoire ou définitive, de
l'état de santé ou de bien-être d'un sujet
en rapport avec l'utilisation d'un
médicament et a priori explicable par
une ou plusieurs de ses propriétés
pharmacologiques.
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Effet secondaire, latéral
• Effet pharmacodynamique, attendu
mais non utilisé en thérapeutique
– Viagra®
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Effet indésirable
• Manifestation nocive, non désirée,
survenant chez un patient traité (ou
ayant été traité) par un médicament et
qui est attribuée à ce dernier.
• Pharmacovigilance
• Pharmacodépendance
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Effet toxique
• Manifestation nocive découlant de
l'administration d'une dose toxique,
suprathérapeutique, d'un médicament.
• Aigü, chronique
• CAP
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Effet d’un médicament
• Effets pharmacodynamiques
• Effets thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets indésirables
• …
• Effets toxiques
QuickTime™ et undécompresseur TIFF (LZW)
sont requis pour visionner cette image.
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Homéopathie
• grec όμοιος / hómoios, « similaire » et πάθος / páthos, « souffrance » ou « maladie »
• Médecine non conventionnelle,
• Administration au malade des doses faibles ou infinitésimales d'un médicament conçu selon le principe de similitude.
• Principe de similitude : Une maladie peut être traitée au moyen de la substance produisant des symptômes semblables à ceux de la maladie chez une personne en bonne santé
• Efficacité non étayée par des études scientifiques et cliniques.
• Dilution successive supprimerait les effets toxiques du médicament tandis que quelques qualités de la substance seraient conservées mémoire de l’eau
• Absence d'effets secondaires mais perte de chance?
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Homéopathie
• Solvant = eau et alcool
• 1 CH = 1% de teinture mère
• 2 CH = 0,01%
• 3 CH = un millionième
• 6 CH = un billionième…
Dilutions courantes en France < 30 CH ( taux de dilution = 10-60).
Une goutte d'eau (environ 0,05 mL) dans le lac Léman (88 900 millions de m3) = 10 CH ;
Une molécule d'eau noyée dans la somme des océans sur terre = 23 CH
Utilisation :
– 2 % USA, GB
– 36 % France (1997)