Le canal Sodique = Carte d’identité - loucachevsky.free.frloucachevsky.free.fr/UE3/Fiches canaux...
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1 grosse SU Alpha • Glycoprotéines • 4 domaines et 6 segments transmembranaires • Segment S4 très conservé et chargé positivement riche en lysine et arginine, senseur de potentiel • N-term et C-term en IC • Boucle inter-domaine lieux d’action de la pKa et pKc • Pore du canal, boucle P, entre S5 et S6, site de liaison au cation et toxine • IFM entre les domaines D3 et D4, rôle dans l'inactivation et agit entre les segments S4 et S5 4 SU Béta différentes • N-term EC et C-term IC • Modulation de de la fermeture des canaux • Modulation de l’expression du canal à la surface de la membrane • Présence de Béta diminue la vitesse d’innactivation Les portes : • Activation : M : Rapide : Courbe d'activation : Observé / Max • Inactivation : H : Lente ; Courbe d’inactivation : Max / Observé Les potentiels : • Potentiels d’inversion proche du potentiel de Na+ • Flux net nul à -50mV • Intensité de réponse maximale à -0mV • Intensité de réponse minimale à -60mV • Potentiel préconditionnant : long : 500ms : avant le potentiel test : fixe la porte H • Potentiel Test : Court : Après le potentiel préconditionnant, ouvre M Divers : • Non parfaitement sélectif • Répond à la relation : Gion = ϒion x Nion x Po (Gion : la conductance de l’ion / Nion le nombre de canaux / Po la probabilité d’ouverture). • Courbe d'obtention IV : Rapport de la conductance à un potentiel sur la conductance maximale : reflet de la position de la porte M Les drogues et substances actives La pronase : Grignote IFM : Empêche l’inactivation La trombine augmente le courant de fenêtre par inhibition du la pompe Na/K PkA : Augmente ou Diminue la vitesse d’inactivation PTK : Augmente ou Diminue la vitesse d’inactivation PkC : Ralentit l’inactivation PkG : Inhibe les canaux PK2 : Augmente l’inactivation Ralentis Bloque Altère l'activation BTX (aconitine / Vératidine) / ATX / Toxine Alpha TTX-STX / OETX + AL Toxine Béta (DDT) Le canal Sodique = Carte d’identité
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1 grosse SU Alpha• Glycoprotéines• 4 domaines et 6 segments transmembranaires• Segment S4 très conservé et chargé positivement riche en lysine et arginine, senseur de potentiel• N-term et C-term en IC• Boucle inter-domaine lieux d’action de la pKa et pKc• Pore du canal, boucle P, entre S5 et S6, site de liaison au cation et toxine• IFM entre les domaines D3 et D4, rôle dans l'inactivation et agit entre les segments S4 et S5
4 SU Béta différentes• N-term EC et C-term IC• Modulation de de la fermeture des canaux• Modulation de l’expression du canal à la surface de la membrane• Présence de Béta diminue la vitesse d’innactivation
Les portes : • Activation : M : Rapide : Courbe d'activation : Observé / Max• Inactivation : H : Lente ; Courbe d’inactivation : Max / Observé
Les potentiels :• Potentiels d’inversion proche du potentiel de Na+• Flux net nul à -50mV• Intensité de réponse maximale à -0mV• Intensité de réponse minimale à -60mV• Potentiel préconditionnant : long : 500ms : avant le potentiel test : fixe la porte H• Potentiel Test : Court : Après le potentiel préconditionnant, ouvre M
Divers :• Non parfaitement sélectif• Répond à la relation : Gion = ϒion x Nion x Po (Gion : la conductance de l’ion / Nion le nombre de canaux / Po la
probabilité d’ouverture).• Courbe d'obtention IV : Rapport de la conductance à un potentiel sur la conductance maximale : reflet de la position
de la porte M
Les drogues et substances activesLa pronase : Grignote IFM : Empêche l’inactivationLa trombine augmente le courant de fenêtre par inhibition du la pompe Na/KPkA : Augmente ou Diminue la vitesse d’inactivationPTK : Augmente ou Diminue la vitesse d’inactivationPkC : Ralentit l’inactivationPkG : Inhibe les canauxPK2 : Augmente l’inactivation
Ralentis Bloque Altère l'activation
BTX (aconitine / Vératidine) / ATX / Toxine Alpha TTX-STX / OETX + AL Toxine Béta (DDT)
Le canal Sodique = Carte d’identité
• Face externe : TTX + STX• Canal : BTX / Toxine Béta (DDT)• Porte H : ATX + Toxine Alpha• Porte M : OETX + Anesthésique locaux
• DDT : Entraine l’ouverture des canaux sodique des neurones + la dépolarisation membranaire• Anesthésique locaux : Lidocaïne : Diminue la permabilité membranaire, empêche la dépolarisation et inhibe la
conductance nerveuse.
• Anti-arythmique : Diminue l’entrée de sodium + Diminue la vitesse de conduction + Pas de dépolarisation• Anti-épileptiques : Diminution d’entrée de sodium + Diminution de l'excitabilité cellulaire + Inhibition des canaux
sodiques
