Galénique des paliers III

Dr Maylis DubasqueSociété Médicale

19 mai 2011

Antalgiques de la douleur nociceptivePaliers OMS

Palier IIIMorphine

OxycodoneFentanyl

Hydromorphone

Palier IICodéïne +/- Paracétamol

Tramadol +/- ParacétamolOpium +/- Paracétamol

Palier IParacétamol

AINSAcupan

Opioïdes « forts » ou niveau III

• Prescription : - en cas d’inefficacité d’un traitement

par antalgiques niveau II.- d’emblée si douleur sévère (EVN>7/10)

• L’intensité de la douleur détermine l’utilisation d’un niveau III et non pas la nature de la maladie.

• Opioïdes agonistes purs agissent sur récepteurs µ enreproduisant l’action des enképhalines / endorphines , opioïdes naturels endogènes.

• Différences d’affinité et d’activité intrinsèque sur les récepteurs; l’affinité diminue avec une utilisation prolongée.

Formes orales à libération immédiate (LI) :

• Morphine, molécule de référence, biodisp. 24-40% Sevredol®cp sécable 10 et 20mg,

Actiskénan®gél. 5-10-20-30mg, Oramorph®solution cpte gttes 20mg/ml

(1,25mg/gtte soit 4gttes = 5mg)• Oxycodone, biodisp. 60-80%, hémi synthétique

Oxynorm ®gél. 5-10-20mg Oxynormoro cp orodispersible, 5-10-20mg

• Délai d’action 30 à 45‘, durée d’action 4h • Peuvent être cassés, écrasés, ouverts• Prescription pour 28 jours.

Formes orales à libération prolongée(LP)

• Morphine : Moscontin® cp 10-30-60-100-120mg /12h

Skenan® gél 10-30-60-100-200mg/12HKapanol ®gél 20-50-100mg/24h

• Oxycodone: Oxycontin ® 5-10-20-40-80-120mg/12H

• Hydromorphone : opioïde hémi synthétique Sophidone ® gél 4-8-16-24mg/12H

• Délai d’action 2h,• Les cpés ne peuvent être écrasés, les gél peuvent être

ouvertes, leur contenu ne doit pas être écrasé ou mâché. Prescription pour 28 jours.

Formes transcutanées

• Fentanyl : opioïde de synthèseDurogésic ®patch 12-25-50-75-100µg/h Matrifen ®patch 12-25-50-75-100µg/h Fentanyl ®patch 12-25-50-75-100µg/h

• délai d’action 12h, • durée d’action 72h. (durée d’élimination lente

après ablation du patch : après 17h, 50%)• Prescription 30j; Délivrance fractionnée /15j

Formes transmuqueuses (Fentanyl LI)

• Actiq® : applicateur200-400-600-800-1200-1600µg• Effentora® : cpé gingival, 100-200-400-600-800µg • Abstral® : cpé sublingual 100-200-300-400-600-800µg• Instanyl ®: spray nasal, 50-100-200µg• Délai d’action 3 à 5’ pour le spray nasal, 10’ pour les

voies buccales. Très adapté aux ADP.• Durée d’action, entre 1H et 2H• Ne peut être utilisé sans traitement opioïde continu• Délivrance fractionnée par 7 jours

Formes injectables (LI)

• Chlorhydrate et sulfate de morphine : S/C, IV, intra-thécal, péridural.

Ampoules 10-20-50-100-200-400-500mg10mg morph. IV = 1mg péridural = 0,1 à 0,5mg inth.• Chlorhydrate d’oxycodone : S/C, IV (rétrocédé)

Oxynorm® ampoules 10-20-50-200mgPrescription pour administration sans système actif

pour perfusion : 7 joursPrescription avec système actif : (PSE, PCA) 28 j

Rapport entre les différentes formes galéniques des opioïdes µ

• 1 morphine orale = ½ morphine S/C = 1/3 IV• 1 morphine orale = ½ oxycodone orale = 1/7,5

hydromorphone orale = 1/2,4 fentanyl transdermique (ratio 1/100)

• 1 morphine IV = 1 oxycodone IV ou S/C• 1 oxycodone orale = ½ oxycodone IV ou S/C• Variations individuelles possibles.

Equianalgésie et rotation?

morphine

fentanyl

hydromorphone

oxycodone

methadone

naloxone

Merci pour votre attention méritoire!