CLASSIFICATION CLASSIFICATION DES ANTIBIOTIQUESDES ANTIBIOTIQUES

La classification des antibiotiques est basée La classification des antibiotiques est basée sur leur mode d'actionsur leur mode d'action

1e CIBLE : LA PAROI1e CIBLE : LA PAROI

I – BETALACTAM INESI – BETALACTAM INES

II - FO SFO M YCIN EII - FO SFO M YCIN E

III - GLYCO PEPTID ESIII - GLYCO PEPTID ES

I - BETALACTAMINESI - BETALACTAMINES

1 - LES PÉNAMS (pénicillines)1 - LES PÉNAMS (pénicillines)a/ groupe G : de la pénicilline Ga/ groupe G : de la pénicilline G

SpectreSpectre : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. : cocci Gram + et -, bacilles Gram +.Chef de file :Chef de file : Benzylpénicilline : Benzylpénicilline : Pénicilline G Pénicilline G 1944 1944

- formes dites "retard" - formes dites "retard" ::Benzylpénicilline procaïne Benzylpénicilline procaïne : : BipénicillineBipénicilline (semi- (semi-

retard : 12 heures) retard : 12 heures) Benzathine benzylpénicilline Benzathine benzylpénicilline : : ExtencillineExtencilline (long- (long-

retard : 15 jours) retard : 15 jours) - formes orales - formes orales ::Phénoxypénicilline Phénoxypénicilline (Pénicilline V) : (Pénicilline V) : OracillineOracilline , ,

Ospen Ospen 1958 1958

b/ groupe M : des pénicillines b/ groupe M : des pénicillines antistaphylococciquesantistaphylococciques

SpectreSpectre : celui de la pénicilline G ; : celui de la pénicilline G ; moins actifs, ces produits ne sont moins actifs, ces produits ne sont pas inactivés par la pénicillinase pas inactivés par la pénicillinase staphylococcique. staphylococcique.

d'où leur indication: les infections à d'où leur indication: les infections à staphylocoques producteurs de staphylocoques producteurs de pénicillinase.pénicillinase.

Oxacilline Oxacilline : Bristopen 1963: Bristopen 1963CloxacilineCloxaciline : Orbénine 1976 : Orbénine 1976

c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline c/ groupe A : de l'amino-benzylpénicilline (Ampicilline)(Ampicilline)

SpectreSpectre : : élargi à certains bacilles à élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du pénicillinases, y compris celle du staphylocoque. staphylocoque. inactives sur le groupe inactives sur le groupe KES et Pseudomonas aeruginosa. KES et Pseudomonas aeruginosa.

AmpicillineAmpicilline : Totapen 1965 : Totapen 1965 AmoxicillineAmoxicilline : Agram, Bristamox, : Agram, Bristamox,

Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil, Hiconcil Clamoxyl, Flémoxine, Gramidil, Hiconcil Bacampicilline Bacampicilline : Bacampicine, Penglobe : Bacampicine, Penglobe MétampicillineMétampicilline : Suvipen : Suvipen Pivampicilline Pivampicilline : ProAmpi : ProAmpi

d/ groupe des acyl-uréido-pénicillinesd/ groupe des acyl-uréido-pénicillines

SpectreSpectre : : élargi à certains bacilles à élargi à certains bacilles à Gram négatif ; inactivées par les Gram négatif ; inactivées par les pénicillinases, y compris celle du pénicillinases, y compris celle du staphylocoque. staphylocoque. actives sur Pseudomonas actives sur Pseudomonas aeruginosa et sur certaines souches aeruginosa et sur certaines souches productrices de céphalosporinases (en productrices de céphalosporinases (en particulier Proteus). particulier Proteus).

uréido-pénicillines uréido-pénicillines : : AzlocillineAzlocilline : : Sécuropen Sécuropen MezlocillineMezlocilline : : Baypen Baypen 1980 Pipéracilline : 1980 Pipéracilline :

Pipérilline Pipérilline 1980 1980 carboxy-pénicilline carboxy-pénicilline : : Ticarcilline Ticarcilline : : Ticarpen Ticarpen (H) 1981 (H) 1981

e/ Groupe des amidino-pénicillinese/ Groupe des amidino-pénicillines

SpectreSpectre : : lim ité aux bacilles à Gram lim ité aux bacilles à Gram négatif (Entérobactéries) négatif (Entérobactéries)

P ivm écillinam P ivm écillinam : : Sélex idSélex id 1982 1982

f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des f/ Groupe des Pénams, inhibiteurs des bétalactamasesbétalactamases

Activité antibactérienne faible. Inhibe la Activité antibactérienne faible. Inhibe la majorité des pénicillinases (et les majorité des pénicillinases (et les bétalactamases à spectre élargi).bétalactamases à spectre élargi).

- Oxapénam- OxapénamAcide clavulanique Acide clavulanique

associé à associé à l'amoxicillinel'amoxicilline : : Augmentin, Ciblor Augmentin, Ciblor 19841984

associé à laassocié à la ticarcilline ticarcilline : : Claventin Claventin 1988 1988 - Pénicilline-sulfones- Pénicilline-sulfones

SulbactamSulbactam : : Bétamase Bétamase (H) 1991 (H) 1991 associé à associé à l'ampicilline l'ampicilline : : Unacim Unacim 1992 1992

TazobactamTazobactamassocié à la associé à la pipéracillinepipéracilline : : TazocillineTazocilline (H) 1992 (H) 1992

2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS2 - LES PÉNEMS : CARBAPÉNEMS

SpectreSpectre : spectre large. : spectre large.Grande stabilité v is à v is de d iverses Grande stabilité v is à v is de d iverses

béta lactam ases.béta lactam ases.Im ipénèm eIm ipénèm e: : T iénam Tiénam (H ) 1993 (H ) 1993

3 - LES CÉPHEMS3 - LES CÉPHEMS

Ce sont tous des Ce sont tous des produits à large produits à large spectrespectre, mais dont l'intérêt réside , mais dont l'intérêt réside surtout dans leur surtout dans leur activité sur les activité sur les bacilles à Gram négatif.bacilles à Gram négatif.

Les céphalosporines sont classées en Les céphalosporines sont classées en trois catégories, selon l'histoire trois catégories, selon l'histoire (quatre"générations"), leur spectre (quatre"générations"), leur spectre et surtout leur comportement vis à et surtout leur comportement vis à vis des céphalosporinases.vis des céphalosporinases.

Première générationPremière génération - Coques Gram (+) sauf MRSA- Coques Gram (+) sauf MRSA

- Activité limitée sur certaines - Activité limitée sur certaines espèces de bacilles Gram (-) p ex E. espèces de bacilles Gram (-) p ex E. coli, K. pneumoniae, P. mirabiliscoli, K. pneumoniae, P. mirabilis

Céfalexine Céfalexine : : CéporexineCéporexine, , Kéforal, Céfacet Kéforal, Céfacet 1970 1970

CéfadroxilCéfadroxil : : OracéfalOracéfal 1976 1976 Céfaclor Céfaclor : : AlfatilAlfatil 1981 1981 CéfatrizineCéfatrizine : : Céfaperos Céfaperos 19831983

Céfazoline Céfazoline : : Céfacidal Céfacidal 1976 1976

Deuxième générationDeuxième génération -Spectre élargi vers les Gram (-), en -Spectre élargi vers les Gram (-), en

particulier Proteus et Enterobacter; particulier Proteus et Enterobacter; H. influenzae, gonocoquesH. influenzae, gonocoques

CéfoxitineCéfoxitine : : Méfoxin Méfoxin (H) 1978 (H) 1978 CéfamandoleCéfamandole : : Kéfandol Kéfandol (H) 1979 (H) 1979 CéfotétanCéfotétan: : Apacef Apacef (H) 1985 (H) 1985 CéfuroximeCéfuroxime : : CépazineCépazine (VO), (VO), ZinattZinatt

(VO) 1988 (VO) 1988

Troisième générationTroisième génération - Spectre élargi vers les Gram (-), Spectre élargi vers les Gram (-),

Entérobactéries, Haemophilus, Entérobactéries, Haemophilus, Neisseria, PseudomonasNeisseria, Pseudomonas

CéfotaximeCéfotaxime : : ClaforanClaforan (H) 1980 (H) 1980 CefsulodineCefsulodine : : PyocéfalPyocéfal (uniquement (uniquement

antipyocyanique) (H) 1981 antipyocyanique) (H) 1981 Ceftriaxone Ceftriaxone : : Rocéphine Rocéphine 1985 1985 CéfiximeCéfixime : Oroken (VO) 1988 : Oroken (VO) 1988 Cefpodoxime Cefpodoxime : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991 : Cefodox (VO), Orelox (VO) 1991 Céfépime Céfépime : : Axépim Axépim (H)(H) 19931993Latamoxef Latamoxef : : MoxalactamMoxalactam (H) (H) 1981 1981

Quatrième générationQuatrième génération - G ram (-) , y com p r is Pseudom onasG ram (-) , y com p r is Pseudom onas- G ram (+ )G ram (+ )

Cefepim e Cefepim e :M axip im e:M axip im eCefp irom eCefp irom e :Cefrom :Cefrom

4 - MONOBACTAMS4 - MONOBACTAMS

SpectreSpectre : : actif uniquem ent sur les actif uniquem ent sur les bacilles à G ram négatifbacilles à Gram négatif y com pris y com pris Pseudom onas aeruginosa.Pseudom onas aeruginosa.

Aztréonam Aztréonam : : AzactamAzactam (H ) 1988 (H ) 1988

II - FOSFOMYCINEII - FOSFOMYCINE

SpectreSpectre large : cocci G ram + et -, large : cocci G ram + et -, bacilles G ram + et G ram -. bacilles G ram + et G ram -.

La fosfom ycine est toujours utilisée en La fosfom ycine est toujours utilisée en association pour éviter l'apparition de association pour éviter l'apparition de m utantsm utants

FosfocineFosfocine (H ) 1980 (H ) 1980 UridozUridoz M onurilM onuril (VO(VO) ) 1990 1990

III - GLYCOPEPTIDESIII - GLYCOPEPTIDES

Spectre Spectre étroit : les bactéries à étroit : les bactéries à Gram + et principalem ent : Gram + et principalem ent : staphylocoques et entérocoques (voie staphylocoques et entérocoques (voie IV). tra item ent de la co lite pseudo-IV). tra item ent de la co lite pseudo-m em braneuse (VO )m em braneuse (VO )

Vancom ycineVancom ycine : : VancocineVancocine (H ) 1985 (H ) 1985 Teicoplan ineTeicoplan ine : : TargocidTargocid (H ) 1988 (H ) 1988

2e CIBLE : LA MEMBRANE2e CIBLE : LA MEMBRANE

Ce sont des antibiotiques de nature Ce sont des antibiotiques de nature polypeptidique.polypeptidique.

I - POLYMYXINESI - POLYMYXINESspectrespectre : actifs sur les bacilles à : actifs sur les bacilles à Gram négatifGram négatif

ColistineColistine : : Colimycine Colimycine 1959 1959 II - GRAMICIDINES ET TYROCIDINEII - GRAMICIDINES ET TYROCIDINE

spectrespectre étroit : bactéries à Gram étroit : bactéries à Gram positifpositif

BacitracineBacitracine : usage local : usage local Tyrothricine Tyrothricine : usage local : usage local

3e CIBLE : LE RIBOSOME3e CIBLE : LE RIBOSOME

I - AM IN O SID ESI - AM IN O SID ESII - G RO U PE D ES "M L S"II - G RO U PE D ES "M L S"III - PH ÉN ICO LÉSIII - PH ÉN ICO LÉSIV - TÉTRACYCLIN ESIV - TÉTRACYCLIN ESV - ACID E FUSID IQ UEV - ACID E FU SID IQ U EVI - O XAZO LID IN O N ESVI - O XAZO LID IN O N ES

I - AMINOSIDESI - AMINOSIDESSpectreSpectre large : cocci et bacilles à large : cocci et bacilles à Gram positifGram positif (sauf les (sauf les streptocoques)streptocoques) ; cocci et bacilles à ; cocci et bacilles à Gram négatif, mycobactéries.Gram négatif, mycobactéries. Toutes Toutes les bactéries anaérobies sont les bactéries anaérobies sont résistantesrésistantes..

Streptomycine Streptomycine : : StreptomycineStreptomycine DiamantDiamant 1949 1949 KanamycineKanamycine 1959 1959 TobramycineTobramycine : : Nebcine, TobrexNebcine, Tobrex 1974 1974 AmikacineAmikacine : : AmiklinAmiklin (H) 1976 (H) 1976 SisomicineSisomicine : : Sisolline Sisolline 1980 1980 DibékacineDibékacine : : DébékacylDébékacyl, , Icacine Icacine 1981 1981 NétilmicineNétilmicine : : NétromycineNétromycine 1982 1982

II - GROUPE DES "M L S"II - GROUPE DES "M L S"SpectreSpectre assez comparable à celui de la assez comparable à celui de la pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles pénicilline G : cocci Gram + et -, bacilles Gram +. Totalement inactifs sur les Gram +. Totalement inactifs sur les entérobactéries et sur entérobactéries et sur PseudomonasPseudomonas..

MACROLIDESMACROLIDESSpiramycineSpiramycine : : Rovamycine Rovamycine 1972 1972 ErythromycineErythromycine : : EryEry, , ErythrocineErythrocine, , Erycocci Erycocci 1979 1979 JosamycineJosamycine : : JosacineJosacine 1980 1980 ClarithromycineClarithromycine : : Zéclar Zéclar 1994 1994 AzithromycineAzithromycine : : ZithromaxZithromax 1994 1994 LINCOSAMIDESLINCOSAMIDESLincomycineLincomycine : :Lincocine Lincocine 1966 1966 ClindamycineClindamycine : : Dalacine Dalacine 1972 1972

SYNERGISTINESSYNERGISTINES1/ 1/ utilisés comme antistaphylococciquesutilisés comme antistaphylococciques

Virginiamycine Virginiamycine : : Staphylomycine Staphylomycine 1963 1963 Pristinamycine Pristinamycine : : PyostacinePyostacine 1973 1973

2/ 2/ ou en cas d'infections à bactéries Gram ou en cas d'infections à bactéries Gram ++ résistantes aux autres antibiotiques dans résistantes aux autres antibiotiques dans les indications suivantes :les indications suivantes :

pneumonies nosocomiales pneumonies nosocomiales infections de la peau et des tissus mous infections de la peau et des tissus mous infections cliniquement significatives à infections cliniquement significatives à

Enterococcus faecium résistant à la Enterococcus faecium résistant à la vancomycine vancomycine

Dalfopristine-Quinupristine Dalfopristine-Quinupristine : : Synercid Synercid 2000 2000

III - PHÉNICOLÉSIII - PHÉNICOLÉS

SpectreSpectre large y com pris rickettsies et large y com pris rickettsies et ch lam ydialesch lam ydia les

Ch loram phénicolCh loram phénico l : : T ifom ycine T ifom ycine 1950 1950 Th iam phénicolTh iam phénico l : : Thiophénicol, Fluim ucyl Thiophénicol, Flu im ucyl

antib iotic antib iotic 1962 1962

IV - TÉTRACYCLINESIV - TÉTRACYCLINES

SpectreSpectre large mais résistances large mais résistances fréquentes. Actives sur les germes à fréquentes. Actives sur les germes à développement intracellulaire y développement intracellulaire y compris rickettsies, chlamydiales et compris rickettsies, chlamydiales et mycoplasmes.mycoplasmes.

TétracyclineTétracycline : : Hexacycline Hexacycline 1966 1966 Doxycycline Doxycycline : : Vibramycine, Vibramycine,

Vibraveineuse, Monocline Vibraveineuse, Monocline 1970 1970 MinocyclineMinocycline : : Minocine, Mestacine Minocine, Mestacine 1974 1974

V - ACIDE FUSIDIQUEV - ACIDE FUSIDIQUESpectreSpectre limité : surtout utilisé comme limité : surtout utilisé comme antistaphylococciqueantistaphylococcique

Acide fusidiqueAcide fusidique : : Fucidine Fucidine 1965 1965

VI - OXAZOLIDINONESVI - OXAZOLIDINONESSpectreSpectre : antibiotiques bactériostatiques : antibiotiques bactériostatiques réservés aux traitements des infections à réservés aux traitements des infections à Gram + résistants aux traitements Gram + résistants aux traitements habituels.habituels.

LinézolideLinézolide : : Zyvoxid Zyvoxid 20012001