ANTI-OBESIDAD Y TERMOGÉNICOS

Los fármacos anti-obesidad disminuyen la ansiedad de ingerir alimentos, aumentando el metabolismo.

Los fármacos son gran ayuda cuando forman parte de un programa que incluye dieta ejercicios y cambio de alimentación.

CLASIFICACIÓN Fármacos Anti-obesidad

Disminuyen la ingesta a través del decremento

del apetito

Actúan a nivel del SNC

A través de vías noradrenérgicas

AnfetaminasFentermina

A través de vías serotoninérgicas

DexfefluraminaFenfluraminaFluoxentina

Actúan a nivel gastrointestinal

modificando la absorción de nutrientes

Orlistat

Incrementan el gasto energético

(termogénicos)

Hormonas tiroideasEfedrina y cafeína

Agonistas b3-adrenérgicos

A través de víasnoradrenérgicos-serotoninérgicos

Sibutramina

Noradrenalina

Lugar donde actúa:hipotálamo (núcleo paraventricular)

Interacción con 2 receptores: β1 y β2

Los agonistas noradrenérgicos inhiben el apetito y aumentan la actividad simpática

DISMINUYEN LA INGESTA A TRAVÉS DEL DECREMENTO DEL APETITO

VÍAS NORADRENÉRGICAS

Efectos adversos: InsomnioSequedad de bocaHipertensión arterial Palpitaciones Irritabilidad

REPRESENTANTE: AnfetaminaFentermina (Sentis)

FARMACODINAMIA DEL FÁRMACO NORADRENÉRGICO

Fisiología de la Neurotransmisión

Adrenérgica

Efecto de los Fármacos Noradrenergicos

EFECTOS ADVERSOSAlto potencial de abuso, el uso crónico induce tolerancia, dependencia física y psicológica

Gastrointestinal:

Sequedad bucalSabor desagradable

Diarrea Constipación

AnorexiaPerdida de peso

SNC:

Sobre estimulaciónInquietud

MareoInsomnioEuforia

DisquinesiaDisforiaTemblorCefalea

Alérgico:

Urticaria

Endocrino:

ImpotenciaCambios en la

libido

DISMINUYEN LA INGESTA A TRAVÉS DEL DECREMENTO DEL APETITOVÍAS SEROTONINÉRGICAS

Serotonina

Lugar de acción:hipotálamo

Acción en el control del apetito y en la aparición de la

saciedad

Influye en el estado de ánimo y en el comportamiento

Al liberar serotonina se inhibe la recaptación de serotonina en la

sinapsis

REPRESENTANTE:FenfluraminaDexfenfluraminaFluoxetina

FARMACODINAMIA DEL FÁRMACO SERATONINÉRGICO

EFECTOS ADVERSOS

RECOMENDACIÓN DE LA OMS.

1. Mejora el resultado del TTO asociado a una mejora de los hábitos alimentarios.

2. Solo son coadyuvantes en estrategia terapéutica integral a largo plazo, adaptada de forma individual.

3. Estos medicamentos no curan la condición de obesidad. Cuando son discontinuados habitualmente se recupera el peso anteriormente perdido.

4. La duración del TTO con estos medicamentos no deberá superar los 6 meses, se recomienda un periodo de descanso si es que es necesario continuar con el TTO.

5. Estos fármacos deben ser manejados y prescritos exclusivamente por médicos

ACTÚAN A NIVEL GASTROINTESTINAL MODIFICANDO LA ABSORCIÓN DE NUTRIENTES

Orlistat

Inhibidores de a-reductasa

Actúa unido de forma irreversible a la lipasa mediante un enlace covalente.

Actúa en la luz intestinal reduciendo la hidrólisis de los triglicéridos ingeridos

Reducción de la absorción de grasa dependiente de la dosis

Efectos adversos :FlatulenciaManchado oleosoGases con emisión fecalUrgencia fecalDeposiciones grasas/oleosas

Contraindicaciones:Deficiencia en la absorciónDisfunción de la vesícula biliar Embarazo y lactancia

TERMOGÉNESIS.Proceso biológico mediante el cual se quema

grasa Generando calor, debido a reacciones metabólicas

Ante la presencia de un exceso de calor, el SN activa este sistema Transformándolas en calor, en vez de

almacenar en forma de grasa

Inducida por Dieta, inclusión de suplementos dietéticos termogénicos

(Ejercicio)

FARMACODINAMIA

TERMOGÉNESIS.

Proceso biológico mediante el cual se quema grasa, generando calor.

La ingesta de alimentos, el aumento del metabolismo basal (por la acción de las hormonas tiroideas, adrenalina, en menor

parte noradrenalina y la estimulación simpática) son

importantes factores termogénicos. 

TERMOGÉNICOS.Toda aquella

sustancia, la cual activa o acelera el metabolismo y por

consiguiente incrementa la

temperatura corporal, esto se traduce en

una perdida acelerada de la grasa corporal,

unido a dieta y entrenamiento

adecuado.

TERMOGÉNICOS.Aumentan los niveles

de energía, concentración y estado

de alertaInhiben la lipasa

Rompen los compuestos

grasos.

Incrementan la descomposición

de grasas

Aumentan el metabolismo

lento

Aumenta el consumo de

calorías a través de la acción

Termogénica

Supresores del apetito.

Existen muchas sustancias que contienen estas propiedades, dentro de las mas importantes encontramos a la familia de las METILXANTINAS, mismas que están

presentes en el café, té verde, guaraná, mate y efedrina

Algunos productos contienen también vitaminas del complejo B, carnitina, yohimbina, tiroxina, picolinato de cromo, entre otras sustancias que complementan

las formula y aumentan la efectividad del producto.

Yohimbina

Carnitina

Tiroxina

Picolinato de cromo

Ubicada en la membrana mitocondrial externa, escinde el coenzima A de la molécula de acetil-CoA al tiempo que une la carnitina disponible en el espacio intermembranario, originando acilcarnitina; el CoA queda libre y

puede salir al citosol para activar otro ácido graso.

La tiroxina, también llamada tetrayodotironina (usualmente abreviada T4), es el principal tipo de hormona

tiroidea secretada por las células foliculares de la glándula tiroides.

 Estimulante con efectos afrodisíacos e IMAO leves que actúa principalmente como un antagonísta de los receptores

adrenérgicos α.

Mantener los niveles de azúcar en la sangre normales al mejorar la manera que nuestro cuerpo usa la insulina

IMAO: inhibidores de la monoamino oxidasa

Cafeína.

• La cafeína se encuentra en el té, el café, muchas bebidas gaseosas, los analgésicos y otros medicamentos de venta libre.

• La cafeína no se almacena en el cuerpo, pero puedes sentir sus efectos durante un máximo de seis horas, por vía renal.

Actúa como una droga psicoactiva y estimulante

Su consumo produce un aumento en los niveles de energía, en los tiempos de reacción y en la atención,

como también mejoras en la resistencia

La cafeína hace que las células musculares utilicen proporcionalmente mayores cantidades de grasa de las

que serían utilizadas en condiciones normales.

Además de su efecto termogénico, los metabolitos de la cafeína como la paraxantina movilizan ácidos grasos para

ser usados como combustible en lugar del glicógeno.

Su función primordial como estimulante del sistema nervioso central se debe a su acción como antagonista de la

adenosina.

Puede potenciar la capacidad de realizar un esfuerzo físico y mental, antes de que aparezca el cansancio.

El bloqueo de los receptores de adenosina puede contribuir a la constricción de los vasos sanguíneos, lo cual alivia la presión de las migrañas y los dolores de cabeza, y explica por qué muchos

analgésicos contienen cafeína.

FUNCIONES DE LA CAFEÍNA.

MECANISMO DE ACCION

Efectos Positivos de la Cafeína.

Reducción de la crisis asmática.

Aumento de la diuresis

Mejoramiento en el

rendimiento cognitivo.

Tiene propiedades

antineoplásicas.

Efectos Adversos de la Cafeína

• Frecuencia cardíaca rápida• Ansiedad• Depresión

• Dificultad para dormir• Náuseas• Inquietud• Temblores

• Micción más frecuente• Vómitos

:

Ephedra

La combinación efedrina-cafeína inicia la pérdida de grasa debido a su poder de limitar la secreción de hormonas

similares a la adrenalina, lo cual aumenta la temperatura corporal y reduce el apetito (desaparece inmediatamente

esa sensación de ansiedad). 

Es una amina que suele usarse como

estimulante, supresora del apetito,

descongestionante, potenciadora de la

concentración y para tratar la hipotensión

asociada con la anestesia.

Efedrina

FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS

Efedrina y cafeína

La efedrina es un agente simpaticomimético que

suprime el apetito a través de su efecto adrenérgico en el

hipotálamo

Estimula los receptores alfa y beta, por lo que

tiene efectos termogénicos, en

combinación con cafeína aumenta aún más su

efecto

Efectos adversos:Hipertensión, accidente cerebro vascular, Convulsiones, psicosisHepatitis

RELACIÓN EFEDRINA- CAFEÍNA- ASPIRINA

Efectos Adversos de la Efedrina

Cardiovascular: taquicardia, arritmias cardíacas, angina de pecho y vasoconstricción con hipertensión.

Dermatológicos: sofoco, sudoración, acné.

Gastrointestinales: náuseas, pérdida de apetito. Sistema nervioso: inquietud, confusión, insomnio,

euforia suave, obsesión/alucinaciones (raro, excepto en trastornos psiquiátricos ya existentes), ilusiones, hormigueo, paranoia, hostilidad, pánico, agitación.

Diversos: mareo, dolor de cabeza, temblores, reacciones hiperglicémicas.

CONTRAINDICACIONES.

Debe usarse con precaución en personas con un reemplazo de fluidos inadecuado.

Daño en la función suprarrenal. Hipoxia. Hipercapnia. Acidosis. Hipertensión. Hipertiroidismo.

FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESISHormonas tiroideas

Reduce con rapidez el porcentaje de masa

libre de grasa y afecta la función cardíaca con

riesgo de arritmia

Sólo se deben administrar en la

obesidad secundaria a hipotiroidismo, nunca como tratamiento de

la obesidad

Contraindicaciones:Hipertiroidismo

Efectos adversos: Reacciones alérgicasHipertiroidismo por sobredosisCefaleas

FARMACODINAMIA

Estimulo de frio

Se activa el sistema

simpático, aumentando la secreción NE

NE +T3 a través del receptor

B3noradrenergico

Promueve la expresión del

gen UCP1

Actúa como traslocador ,

reemplazando la ATP sintetasa

Inhibe la fosforilación

ADP---ATP

La energía se libera como

CALOR

FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS

Agonista b3-

adrenérgico

Se une al receptor que se encuentra

en la membrana

plasmática del tejido adiposo blanco y pardo

Activa la adenilciclasa y aumentar la

producción de AMPc

Activando la termogénesis

de los adipocitos

pardosOxidación de ácidos grasos libres como combustible Activación

de la lipólisis en los

adipocitos blancos.