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Insecticides divers(insecticides et/ou acaricides)

DDT, cyclodiènesHCH, LindaneFipronil, pyriproleSpinosineFluralanerAmitrazeLufénuronPyriproxyfène, méthoprène

Insecticides & acaricides neurotoxiques « anciens »

Insecticides et/ou acaricides usage « ponctuel »

Insecticides hormonaux

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OrganochlorésDDT et analogues

Bulan, chlorfenethol (DMC), chlorobenzilate, chloropropylate, DFT, dicofol, ethylan, methoxychlor, prolan, TDETrès stables et lipophiles très rémanents et bioaccumulables

Cyclodiènes et analoguesBetachlorane, heptachlor, aldrine, dieldrine, isodrine, isobenzan, endosulfanMoins stables, usages ponctuels en pesticides

DienochloreMoins stable, usage ponctuel en pesticide

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Facteurs de bioconcentration

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Hexachlorocyclohexane(Lindane)

Insecticide et acaricide, dont action correspond à une inhibition des synapses GABA, pas d’antidote. Lindane interdit chez animaux de rente puis retiré pour animaux de compagnie.

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HCHHCH: résidus 3ans

Lindane:résidus: 3 mois

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Fipronil

Phénylpyrazoles

Pyriprole

Insecticides et acaricides, dont action correspond à une inhibition des synapses GABA, pas d’antidote.Médicament vétérinaire (pas animaux de rente) et pesticide (Fipronil plus ou moins retiré du marché pesticide)

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Fipronil

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Fipronil, pyriproleNature

Composés de synthèse Médicaments vétérinaires (Ax Cie) & Pesticides

Propriétés Assez résistants aux hydrolyses, photodégradation

… rémanents dans le milieu extérieur Action par contact et ingestion, systémiques Bonne absorption orale (50-80%) et transcutanée

(5-20-60%)Usages

Insecticides au sens large: Fipronil: médicament (FRONTLINE ND) et

pesticide (RÉGENT ND) Pyriprole: médicament (PRAC-TIC ND)

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Mécanisme d’actionBloque hyperpolarisation à Cl- Inhibe inhibition Effet GABA antagoniste

MécanismeFixation directe sur récepteur GABA: bloque canal et GABA n’a plus

d’effetOuverture des canaux chlorures de

faible conductance modification de l’équilibre ionique entrée voltage dépendante des

chlorures ne se fait plus

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Manifestations cliniquesTroubles nerveux « liés » à un effet GABA

antagoniste Hyperexcitabilité Fasciculations musculaires, tremblements … Hypersalivation (défaut de déglutition) Incoordination motrice Convulsions, mouvements de pédalage

Complications secondaires Hyperthermie, acidose Cyanose, dyspnée

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Bilan fipronil, pyriproleUtilisation en déclin, sont des « organochlorés »Pollution environnement, toxicité pour espèces

non cibles … Pas de LMRToxicité aigue assez importante intoxications

iatrogène ou accidentelle graves Mécanisme d’action GABA antagoniste, pas

d’antidotePronostic réservé (souvent forte diffusion dans

SNC et accumulation dans graisses)Résistance chez les puces

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FluralanerInsecticide et acaricide systémique administré

par voie orale. Utilisé pour le traitement des puces chez les

chiens. Lipophile:

- biodisponibilité augmentée si repas riche en graisse,- temps de demi-élimination long (10-20 jours)

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Structure et propriétés

Amides

Trifluorée

Aromatique halogéné Trifluorée

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Mécanisme d’action et toxicité

Inhibiteur du système nerveux des arthropodes se fixe aux récepteurs GABA couplés aux canaux chlorures et aux récepteurs de l’ac. Glutamique comparable au fipronil.

Toxicité aigue faible pour les vertébrés (plus sélectif que fipronil).

Usage en médecine vétérinaire (pas pesticide).

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Amitraze

Insecticide et/ou acaricide, Médicament et pesticide, Agit par blocage de la libération d’octopamine, antidote: atipamézole.

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AmitrazeNature

Composé de synthèse Médicament vétérinaire & pesticide…

Propriétés Action par contact et ingestion, non

systémique Bonne absorption orale (50-80%) et

transcutanée (5-10%) DL 50 VO CN = 100 mg/kg

Usages Acaricide en véto (colliers PREVENTIC ND,

2.5g/unité, solutions ECTODEX ND)

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Mécanisme d’actionParasite Vertébré

Octopamine

Effet

Ca++

Na+

K+

Amitraze

DétachementAnti-feedingInhib. ponte

Noradrénaline

Ca++

Na+

K+

Effet α1, β1, β2

α2

Augmentation de l’inhibition

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AntidoteToxique

Amitrazeα2 agoniste

Noradrénaline

Ca++

Na+

K+

Effet α1, β1, β2

α2

noradrénaline

amitraze

atipamézole

InhibitionEffet α1, β1, β2

Atipamézoleα2 antagoniste

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Manifestations cliniquesTroubles nerveux « liés » à un blocage de

libération de noradrénaline identique à xylazine (ROMPUN ND),

médétomidine (DOMITOR) Abattement, ataxie, somnolence Hypothermie, bradycardie Arrêt du transit et parfois dilatation gastrique,

palpation abdomen douloureuse Hypersalivation vomissements diarrhée possibles Tremblements possibles Hyperglycémie, glycosurie Collapsus cardiovasculaire et mort ou … Récupération spontanée possible en 3-5j

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Bilan amitrazeUsage acaricide ponctuel en médicament

vétérinaireIntoxications par ingestion des colliersAction similaire à xylazine (ROMPUN ND),

médétomidine (DOMITOR ND), Antidote: atipamézole (ANTISEDAN ND)Pronostic bon sauf rares cas de

dépression très intense

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SpinosinesInsecticides d’origine naturelle

(Saccharopolyspora spinosa) Adulticide et larvicide Spectre relativement large utilisé comme

médicament et pesticideMécanisme d’action complexe différent des

autres neurotoxiquesPeu toxique pour les vertébrésUsage insecticide puce en médecine vétérinaire

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Structure et propriétés

Lactone 12 chaînons

OseOse aminé

Instable: hydrolyse, photodégradation

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Mécanisme d’action et toxicitéMécanisme mixte: GABA antagoniste et

cholinomimétique. Récepteurs différent des autres GABAergiques

et nicotinoïdes pas de résistance croiséeTrès faible absorption transcutanée

systémique par VO ou injectableTrès faible toxicité pour les vertébrés

(vomissements fréquents = effet secondaire)

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LufénuronIGR (insect growth regulator)

Insecticide et pesticide de la famille des phénylurées.

Agit par blocage de la production de chitine par les larves ce qui empêche la formation de l’exosquelette et conduit à la mort.

Spectre relativement large (action antifongique), limité à un usage anti-puces en médicament vétérinaire.

Très peu toxique pour les vertébrés.

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Structure et propriétésDifluoroPhénylUrée

Neutre, très lipophile accumulationDégradation possible dans milieu extérieur

DichloroPhényl

Hexafluoropropoxy

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Mécanisme d’action et toxicitéNeutre, lipophile, peu métabolisé

systémique, accumulation dans les graisses (persiste un mois).

Puce se contamine en piquant, transmet à ses œufs, action au cours du développement larvaire (plus de 95% d’inhibition).

Bloque formation chitine Larvicide Spectre large (fongicide, pesticide) Sélectivité

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Pyriproxyfène, méthoprèneIGR (insect growth regulator)

Neutre, lipophile accumulation

Systémique pour insecteAction par spot-on (effet de

surface), spray ou VO

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Pyriproxyfène, méthoprèneInsecticide et pesticide. Mime chimiquement une hormone naturelle produite par

les invertébrés au stade juvénile. Cette hormone doit disparaitre au moment de la transformation de la pupe en adulte, pour que la métamorphose finale puisse s'opérer.

La présence d’IGR dans la larve empêche la métamorphose et rompt le cycle de l'espèce.

Cet effet était réputé pouvoir bloquer puis prévenir les infestations récurrentes, mais les « réinfestations » sont faciles et des phénomènes de résistances sont apparus.