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Cours IFSI
I.F.S.I.
Les formes galéniques
Dr Anne Lacostepharmacien en officine
22 février 2016
UE 2.1.S1
S102PHARMA05AL
Cours IFSI
administration sur la muqueuse
action locale
ou
action systémique ( passage dans le sang)
sublinguale
rectale
oculaire
pulmonaire
vaginale
2- la voie transmuqueuse
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1- voie orale
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comprimés de la cavité buccale :
mucoadhésif : Loramyc° (Miconazole)
‘ sucette ’ : Actiq° (Fentanyl)
gingival effervescent : Effentora° (Fentanyl)
comprimés sublinguaux : prise sous la langue
Abstral° (Fentanyl)
Nota : les biodisponibilités de l ’Actiq°, l ’Effentora° ou de l ’Abstral° sont
différentes
les comprimés buccaux
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à introduire dans le rectum
consistance solide
absorption rapide (forte vascularisation)
biodisponibilité variable
risque d’irritation locale
suppositoire effervescent : Eductyl°
nota : dose rectale pour lavement ou mini-lavement
les suppositoires
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les suppositoires
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ou
A
B
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Solution !
les suppositoires
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oui
XA
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principe actif très concentré
pH isotonique aux larmes : 6,4 à 7,8
en flacon ou en unidose
unidose sans conservateur
ouvert : conservation limitée
mode d’utilisation : par une goutte, attendre 5 à 10 mn entre 2
collyres
Nota : il existe aussi des pommades ophtalmiques
les collyres
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collutoire : action locale au niveau buccale
les gencives : Hyalugel°
les parois de la cavité buccale : Hexaspray°
spray nasal : action locale et générale : Pivalone°, Instanyl°
aérosol : action au niveau pulmonaire
aérosol simple : Ventoline°
turbuhaler : Symbicort°turbuhaler
diskus : Seretide diskus°
twisthaler : Asmanex° ?
gélules (ne pas avaler) : Spiriva°
les aérosols
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consistance solide ou molle
doit fondre à 36°C
conditions d ’utilisation
mettre le soir au coucher
certains doivent être humidifiés avant la pose
peuvent être administrés pendant les règles (sans tampon)
les ovules et comprimés
gynécologiques
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action :
locale sur la peau
à travers la peau
pommade
lotion ou solution
dispositif transdermique ou patch
3- la voie cutanée
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1- la voie orale
2- la voie transmuqueuse
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Jadis : préparation cosmétique de ’bonne odeur ’ à base de pomme de reinette
pommade : couvrant => lésion sèche
crème : pénétration +++ =>lésion suintante
exemple : Bepanthen° crème et pommade
onguent : substances résineuses
pâte dermique : poudre+++ (ZnO, talc…)
cérat : cire et huile (cérat de Galien…)
conservation après ouverture : en tube : 1 an ; en pot : 3 mois
les pommades
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utilisées au niveau :
des plis
du cuir chevelu
des régions pilaires
sur la peau et les muqueuses
PA dissous dans l’eau ou l’alcool
ne jamais employer de solution alcoolisée sur une muqueuse
les lotions, les poudres
et les solutions à usage externe
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compartiment renfermant le PA - disposé sur un support adhésif
élément de contrôle de libération :
réservoir : polymère. ne jamais découper (Durogésic°, Fentanyl)
matriciel : microvésicules en plusieurs couches
(Matrifen°,Fentanyl)
dosage sanguin constant - pas de premier passage hépatique
les dispositifs transdermiques
(‘ patch ’)
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dosage : quantité de PA / unité de surface / temps
exemple : Durogésic°12µg/h => 2,1 mg fentanyl pour 5,25cm2
retirer l’ancien patch avant la pose du nouveau patch (attendre 7 à 14
jours pour utiliser la même zone cutanée)
respecter le temps de pose
éviter les plis cutanés et les zones de frottement
application sur une région :
– propre et sèche
– glabre
– non irradiée et non lésée
enfants : dans le dos
les dispositifs transdermiques …(suite)...
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…quelques conseils
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ne pas recoller un patch décollé
ne pas nettoyer les restes de l’adhésif avec un solvant
ne pas l’enlever lors du bain ou de la douche (ne pas le savonner)
alerter le médecin en cas de fièvre
pas d’activité sportive intense
ne pas s’exposer au soleil (pas de saunas ni hammams)
pas d’inscription directe sur le patch
si IRM : vérifier l’absence d’aluminium dans le patch
attention à l’emballage chez l’enfant !
la mauvaise utilisation des patchs entraîne des EIG (50% de cas selon
l’ANSM)
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le médicament arrive directement au tissus
intraveineuse : voie de l ’urgence (directe ou indirecte)
intradermique : test à la tuberculine
intramusculaire : vaccins, AINS…
intra artérielle : médecin
intra ventriculaire : dans ventricule cérébral
sous cutanée : HBPM, calcitonine…
4- la voie injectable ou
parentérale
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1- voie orale
2- voie transmuqueuse
3- voie cutanée
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préparation aqueuse ou huileuse
poudre à reconstituer
la solution doit être:
- limpide
- neutre
- stérile
- apyrogène
- isotonique
• tout ce qui est injectable n’est pas buvable exemple: Azantac°
... l’ampoule injectable
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absorption immédiate
évite le 1er passage hépatique
action du PA immédiate : voie de l’urgence
voie pour les prématurés, les personnes comateuses...
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voie I.V. : avantages… J
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appréhension du malade
administration douloureuse
risque infectieux si manque d'asepsie
risques d’effets indésirables et de surdosages sont plus marqués
voie d’administration onéreuse
nécessite l’aide d’un infirmier ou d’un médecin
pas d’IM chez le nourrisson
pas d’IM si prise d’AVK
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… inconvénients L
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mentions parallèles à l’axe de l ’ampoule
inscriptions en noir
nom de la molécule en toutes lettres
quantité totale de la substance active
volume total de la solution : ‘ L ’ et non ‘ l ’ (minuscule)
concentration massique
‘ attention - solution hypertonique’ : inscription en caractères gras et noirs
sur fond bleu clair apposée perpendiculairement aux autres mentions ( loi 2012-1201
du 29/10/2012)
la réglementation de l’étiquetage
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circulaire du 2 avril 2009
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« Chlorhydrate de dopamine
50mg-5mL
10mg/mL
voie intraveineuse stricte »
…exemple
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nanoparticules :
taille de la molécule : entre 5 et 100 nm
pénétration intracellulaire du principe actif
action renforcée de la molécule
baisse de la toxicité de la molécule (Caelyx°)
liposomes :
petite sphère, constituée d’une double couche de lipides (=enveloppe), contenant les principes actifs dans une substance aqueuse
transport du principe actif au cœur de la cellule, en évitant sa décomposition par l ’organisme.
Exemples : Ambisome°, Daylong°, lissage brésilien
5 - les nouvelles formes
galéniques
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association du médicament avec une molécule de PEG (1)
augmentation du Poids Moléculaire
=> élimination retardée
=> augmentation de la demi-vie
=> augmentation de la concentration de la molécule
exemple : Pégasys° : 1 seule injection par semaine au lieu de 3
(1) PEG = Poly Éthylène Glycol
la pégylation
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conclusion
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Fin
1/ il faut respecter la forme galénique :
a/ en fonction de la voie d’administration.
• Exemple : Paracétamol, Rocéphine en I.V. ou I.M...
b/ en fonction de l’action thérapeutique recherchée.
• Exemple :Bepanthen° , Modopar° 125 mg...
2/ il faut respecter ses conditions d’administration
• Exemple : Solupred°,Diamicron°LM, Durogésic°...
Le but : respecter la biodisponibilité et l’ ASC du médicament
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Exemples de QCM
Parmi les propositions suivantes concernant les comprimés buccaux,
indiquez la réponse exacte :
a) leur voie d’administration est la voie orale
b) leur voie d’administration est la voie transmuqueuse
c) pour la même dose de principe actif, la forme ‘sucette’ (ex : Actiq° = Fentanyl)
possède la même biodisponibilité que la forme comprimé gingivale effervescente (ex :
Effentora° = Fentanyl)
d) les comprimés buccaux ne se mettent jamais sous la langue
Parmi les propositions suivantes concernant l’administration des
différentes formes galéniques, indiquez les réponses exactes :
a) entre l’administration de 2 collyres, il faut attendre 5 à 10 mn
b) avant l’administration d’un aérosol turbuhaler, le patient doit souffler afin de vider
l’air de ses poumons
c) les ovules peuvent être administrés pendant la période des règles
d) si le patient est sous AVK, la voie IM ne doit pas être utilisée