Les formes galéniques - Tout un programme... · 2010. 10. 28. · inventées en 1846 par J.C....

I.F.S.I.

Les formes galéniques

Dr Anne Lacostepharmacien en officine

7 et 8 septembre 2010

UE 2.1.S1

formes galéniques = formes pharmaceutiques

Galien : médecin grec• état d’un médicament prêt à être administré au malade• forme idéale :

– absorption facile– la plus active

• administration par 4 voies :orale (‘ per os ’) transmuqueuse

cutanée injectable (parentérale)

Anne Lacoste - IFSI - septembre 2010

UE 2.1.S1

Présentateur

Commentaires de présentation

Galien : médecin grecque état d ’un médicament prêt à être administré au malade forme idéale : facile à absorber la plus active forme administrée selon 4 voies : orale ou per os transmuqueuse cutanée injectable ou parentérale

voie orale • administration par la bouche• passage par :

– muqueuse stomacale

– muqueuse intestinale

– cellules hépatiques : métabolisation

• facile d’utilisation, coût faible

1- la voie orale


estomac

intestin

foie

UE 2.1.S1

créés en 1937• définition du Codex :

– consistance solide– contenant un ou plusieurs principes actifs– obtenus en agglomérant par compression un volume constant de

particules

• prise avec un verre d ’eau

• comprimés vaginaux, pour inhalation, implants

les comprimés


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• lisses• face plane ou convexe • de forme circulaire, ovale ou en bâtonnet

• éventuellement :– barre de cassure – marquage individuel

• désagrégation du comprimé => absorption non immédiate

• vérifier qu’il ne soit jamais brisé ni dégradé

…leurs caractéristiques


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• non enrobés (Doliprane°)• enrobés (Nurofen°)• pelliculés ou dragéifiés (Fludex°)• à croquer (Maalox°)• effervescents (Solupred°), • dispersibles (Feldène°)• orodispersibles (Dompéridone)• gastrorésistants (Extranase°, Voltarène°)• à libération modifiée (LM) (Diamicron LM 30mg°) • à libération prolongée (LP) (Tégrétol LP°)

...ses différentes formes


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• lingual : Imodiumlingual°

• odis : Efferalganodis°

• oro : Solupred oro°

• velotab : Zyprexavelotab°

• tab : Adviltab°

• lyoc : Spasfon lyoc°

... les comprimés orodispersibles


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• non respect du PA : lumière, température ambiante, humidité, réactions chimiques avec d’autres PA.

• non respect de la vitesse de diffusion• problème d’interaction avec l’alimentation• problème d ’augmentation du goût• contaminations :

– bactérienne– broyats successifs

pour les listes voir le site : www.theriaque.org

... l ’écrasement et le broyage


inventées en 1846 par J.C. Lehuby

• 1949 : en France (Auréomycine)• présentation :

– 2 demi-capsules emboîtées– en gélatine ou cellulose– avec un contenu solide

• ne pas ouvrir (sauf si microgranules)

• ‘capsule’ si le contenu est visqueux ou pâteux

les gélules


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• absorption facile

• temps de désagrégation rapide (< 30 mn)

• dissolution rapide dans l’estomac

• dissimule goût et odeur

• facilement identifiable (coloration)

• évite la compression

…les avantages ☺


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• parfois mal fermées

• sans marquage

• coût supérieur au comprimé

…les inconvénients


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• préparations liquides

• disponible immédiatement à l’absorption

• attention risque de confusion entre goutte et sirop

• respecter la dose à la goutte près

• vérifier la bonne prise du médicament

• conditions de conservation

les gouttes buvables


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• liquide de consistance visqueuse composé de sucre et d ’eau

• pour les diabétiques : glycérine ou édulcorants

• reconstitution de sirops à partir de poudre

• importance des cuillères et pipettes pour le dosage

• conservation en règle général 6 mois après ouverture…

mais de nombreuses exceptions

(Etymologie : arabe médiéval ‘charab ’= boisson)

les sirops


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• substances homogénéisées

• présence d ’excipients à effet notoire

• facile à avaler :

– Glucophage°poudre (Metformine)

– Micropakine°(acide Valproïque)

les poudres et les sachets


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• récipients en verre fermés par fusion du verre.

• pointes effilées et autocassables

• excipient à effet notoire : alcool

les ampoules buvables


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• administration sur la muqueuse

• 2 possibilités :

– action locale

– action systémique, passage par le sang

• sublinguale• rectale• oculaire• pulmonaire• vaginale

2- la voie transmuqueuse


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• comprimés sublinguaux : prise sous la langue

• comprimés de la cavité buccale :

– mucoadhésif : Loramyc°(Miconazole)

– ‘ sucette ’ : Actiq°(Fentanyl)

– gingival effervescent : Effentora°(Fentanyl)

nota : action de l ’Actiq° différente de celle de l ’Effentora°

Les comprimés buccaux


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• consistance solide• à introduire dans le rectum• absorption rapide (forte vascularisation)• risque d ’irritation locale• suppositoire effervescent : Eductyl°• nota : dose rectale pour lavement ou mini-lavement

les suppositoires


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les suppositoires


ouA B

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les suppositoires


ouiXA

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• pH isotonique aux larmes : 6,4 à 7,8

• unidoses sans conservateur

• pommade ophtalmique

• conservation

• mode d’utilisation

les collyres


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• collutoire : consistance semi-liquide sur– les gencives : Hyalugel°– les parois de la cavité buccale : Hexaspray°

• spray nasal : action locale : Pivalone°

• aérosol : action au niveau pulmonaire : Ventoline°– turbuhaler : Symbicort°turbuhaler– diskus : Seretide diskus°

les aérosols


?

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• consistance solide ou molle

• doit fondre à 36°C

• conditions d ’utilisation

– mettre le soir au coucher

– certains doivent être humidifiés avant la pose

– peuvent être administrées pendant les règles (sans tampon)

les ovules et comprimés gynécologiques


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• action :

– locale sur la peau

– à travers la peau

• pommade

• lotion ou solution

• dispositif transdermique ou patch

3- la voie cutanée


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préparation cosmétique de ’bonne odeur ’ à base de pomme de reinette

• pommade : couvrant --> lésion sèche

• crème : pénétration +++ -->lésion suintante

exemple : Bepanthen° crème et pommade

• onguent : substances résineuses

• pâte dermique : poudre+++ (ZnO, talc…)

• cérat : cire et huile (cérat de Galien…)

les pommades


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• utilisées au niveau :

• des plis• du cuir chevelu• région pilaire• peau et muqueuse

• PA dissous dans l’eau ou l’alcool

• ne jamais employer de solution alcoolisée sur une muqueuse

les lotions, les poudres et les solutions à usage externe


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• compartiment renfermant le PA disposé sur un support adhésif

• élément de contrôle de libération :

• réservoir : polymère. Ne pas découper (non !)(Durogésic°, Fentanyl)

• matriciel : microvésicules en plusieurs couches(Matrifen°,Fentanyl)

• dosage sanguin constant, pas de premier passage hépatique

les dispositifs transdermiques (‘ patch ’)


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• dosage : quantité de PA / unité de surface / tempsexemple : Durogésic°12µg/h => 2,1 mg fentanyl pour 5,25cm2

• respecter le temps de pose

• éviter les plis cutanés et les zones de frottement

• application sur une région :– propre et sèche– glabre– non irradiée et non lésée

• enfants : dans le dos

les dispositifs transdermiques …(suite)...


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…quelques conseils


• ne pas recoller un patch décollé• ne pas l’enlever lors du bain ou de la douche• ne pas s’exposer au soleil• pas d’activité sportive• pas de bain trop chaud

• alerter le médecin en cas de fièvre

• chez la personne âgée commencer par une dose plus faible• attention à l’emballage chez l’enfant !

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le médicament arrive directement au tissus

• intraveineuse : voie de l ’urgence• intradermique : test à la tuberculine• sous cutanée : HBPM, calcitonine…• intramusculaire : vaccins, AINS…• intra artérielle : médecin• intra ventriculaire : dans ventricule cérébral

4- la voie injectable ou parentérale


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• préparation aqueuse ou huileuse

• limpidité

• neutralité

• stérilité

• apyrogène

• isotonie

... caractéristiques


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• intraveineuse :– absorption immédiate– évite le 1er passage hépatique– action du PA immédiate : voie de l ’urgence

• voie pour les prématurés, les personnes comateuses...


…les avantages de l ’ IV ☺

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• appréhension du malade

• administration douloureuse

• risque infectieux si manque d'asepsie

• risques d’effets indésirables et de surdosages sont plus marqués

• voie d’administration onéreuse

• nécessite l’aide d’un infirmier ou d’un médecin


…les inconvénients

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• mentions parallèles à l ’axe de l ’ampoule

• inscriptions en noir

• nom de la molécule en toutes lettres

• quantité totale de la substance active

• volume total de la solution : ‘ L ’ et non ‘ l ’ (minuscule)

• concentration massique

la réglementation de l’étiquetage


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circulaire du 2 avril 2009

« Chlorhydrate de dopamine50mg-5mL

10mg/mLvoie intraveineuse stricte »

…exemple


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• association du médicament avec une molécule de PEG (1)

• augmentation du Poids Moléculaire

=> retard de l ’élimination

=> augmentations de la demi-vie

et de la concentration de la molécule

• exemple : Pégasys° : 1 seule injection par semaine au lieu de 3

(1) PEG = Poly Éthylène Glycol

la pégylation


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En conclusion


Fin

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1/ il faut respecter la forme galénique :

a/ en fonction de la voie d ’administration.

•Exemples : Paracétamol, Rocéphine en I.V. ou I.M...

b/ en fonction de l’action thérapeutique recherchée.•Exemples :Bepanthen°, Diprosone° et Diprolène°...

2/ il faut respecter les conditions d’administration de la forme galénique

•Exemples : Solupred°,Diamicron°LM, Durogésic°...

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