Voies d’administration des médicaments

Introduction :

Avant de parvenir aux organes ou les tissus qui sont à l’origine de la fonction pharmacologique,

ces médicaments doivent être en 1 er temps absorbés, c.-à-d. par des ses points d’application jusqu’au

liquide circulant.

L’action pharmacologique d’un médicament dépend essentiellement de la vitesse avec laquelle il

pénètre dans l’organisme. Cette vitesse est liée à la voie d’administration et ces voies sont multiples, il en

existe 4 types : Voie entérale orale ; Voie parentérale ; Voie trans-muqueuse ; Voie locale.

I- La voie entérale orale:

La voie entérale orale est la plus utilisée, l’absorption du médicament peut avoir lieu

immédiatement par la bouche (adrénaline, trinitrine …) ; et certaines hormones sont

administrées par voie perlinguale ; sinon dans l’estomac et surtout l’intestin.

1- Absorption au niveau de l’estomac :

Il existe deus types de transport : Actif et passif.

a) Passif :

Pour les substances liposolubles qui ne dépendent que du gradient de concentration

entre le milieu intra et extra cellulaire, la vitesse de diffusion (dQ/dt) est définie par la

loi de FICK :

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b) Actif :

C’est le cas des substances insolubles dans la membrane cellulaire mais qui peuvent

cependant pénétrer à l’intérieur de la cellule en formant un complexe transitoire avec

une molécule qui lui sert de transporteur :

- Nécessite un apport d’énergie ATP ;

- Saturable lorsque toute les molécules transporteuse sont utilisées ;

- Phénomènes de compétition par différence d’affinité.

� Les électrolytes forts : Ils sont fortement dissociés donc fortement ionisés et alors

pratiquement non absorbés par le tube digestif (Sulfate de streptomycine).

� Les électrolytes faibles : qui sont essentiellement les acides et bases faibles dont le

passage dépend du degré de liposolubilité de la forme non ionisée et du degré

d’ionisation qui lui même dépend du PKa et du PH reliés par l’équation :

�� � ��� � �����

���

*) Causes de variations de l’absorption gastrique :

- L’absorption est meilleur si l’estomac est vide (accès facilité à la paroi). Les

aliments peuvent ainsi ralentir l’absorption intestinale en retardant le

passage de l’estomac à l’intestin mais les aliments gras peuvent faciliter

certaines absorptions (exp : griséofuline avec l’huile d’olive).

- Etat de vasoconstriction ou vasodilatation ralentit ou accélère respectivement

l’absorption.

- L’alcalinisation du contenu gastrique diminue l’absorption des acides et

accélère celle des bases.

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2- Absorption au niveau de l’intestin :

Les mêmes facteurs vont entrer en jeu mais toute fois la forte vascularisation et la large

surface des villosités facilitent l’absorption par rapport à l’estomac. La valeur du PH y est

plus élevée, elle est entre 5,3 et 5,5.

*) Exemple de médicaments ± bien absorbés par le tube digestif :

- Les médicaments bien absorbés : la plupart des sulfamides, la digitoxine,

l’aspirine, barbiturique.

- Les médicaments peu absorbés : certains sulfamides (sulffoguamidine), les

aminosides (streptomycine, néomycine …).

- Les médicaments absorbés de façon partielle et variable : Pénicilline, certains

glucosides digitaliques (dicoumarol ‘anticoagulant’).

*) Avantages et inconvénients de la voie orale :

� Avantages :

C’est la voie la plus simple, la plus sûre, la plus facilement acceptée par le malade,

la plus économique et enfin la moins dangereuse en cas de surdosage, on peut

espérer retirer l’excès par vomissement provoqué.

� Inconvénients :

Cette voie ne convient pas pour les substances de goût désagréable ou irritantes

ou détruites par le tube digestif comme l’insuline ou instable à PH gastrique

(Pénicilline). Elle ne convient pas chez les enfants qui n’avalent pas des dragées et

les capsules et elle est impossible chez les malades comateux.

II- La voie parentérale :

1- La voie sous cutanée :

- L’administration sous cutanée réalise une voie d’absorption rapide pour les

substances solubles dans l’eau et certains solvants tels que l’huile et le glycol.

- Cette absorption peut être retardée en ajoutant un vasoconstricteur à la solution

injectée cas des anesthésiques locaux.

- Cependant, cette injection sous cutanée peut déterminer des accidents locaux

comme abcès, piqures des nerfs ou des accidents généraux (piqure de veine).

2- La voie intramusculaire :

- Le muscle étant très vasculaire, l’absorption est plus rapide qu’à partir du tissu

sous cutanée, elle demande de 10 à 30mn.

- L’injection intramusculaire est en règle générale douloureuse car le muscle est

très riche en fibres sensitives.

3- La voie intraveineuse :

Ici le médicament pénètre directement dans la circulation sanguine.

*) Avantages et inconvénients de la voie I.V :

� Avantages :

- Effet immédiat (utilisé en cas d’urgence) ;

- Effet contrôlable, on peut arrêter immédiatement l’injection si des effets

fâcheux surviennent.

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- Possibilité d’injecter des substances nécrosantes ou douloureuses par voie

sous cutanée (SC) ou intramusculaire (IM).

� Inconvénients :

- C’est une voie dangereuse car le médicament arrive directement au contact

du cœur et des centres nerveux.

- Les réactions anaphylactiques sont plus brutales par voie I.V

- Possibilité de réaction fibrilles (présence accidentel de pyrogènes bactériens

dans la solution injectée, transmission de certains virus.

4- Autres voies :

a) La voie intra artérielle :

- Rarement utilisée surtout pour l’injection des substances opaques de rayons X au

niveau de l’aorte et de la carotide.

- Elle est aussi utilisée dans la chimiothérapie régionale des cancers.

b) La voie intracardiaque :

- Elle est utilisée dans le traitement des syncopes cardiaques.

c) La voie intrarachidienne :

- Elle sert de traitement des méningites et à la réalisation des anesthésies

intrarachidiennes, il faut éviter les solutions alcalines ou acides car elles peuvent

causer des lésions nerveuses définitives.

5- Avantages et inconvénients de la voie parentérale :

a) Avantages :

- Permet l’administration des médicaments non absorbés ou détruits ou trop

irritants par voie digestives ;

- Assure une action rapide, quasi immédiate par la voie I.V.

b) Inconvénients :

- Irritation locale possible ;

- Danger des réactions générales en particulier dans le cas d’injection I.V ;

- Impossibilité de retirer l’excès de médicaments de l’organisme en cas de

surdosage ;

- Nécessite de disposer de matériel stérile ;

- Economiquement très couteux.

III- Voie trans-muqueuse :

1- Voie rectale :

a) Avantage :

- Pas d’altération des médicaments par des enzymes digestifs ;

- La forte concentration réalisée en contacte de la muqueuse favorise l’absorption ;

- Pratique chez les jeunes enfants vomisseurs ;

- Permet d’administrer des substances de saveurs ou d’odeur désagréable.

b) Inconvénients :

- La résorption se fait en grande partie par les veines hémorroïdales supérieures

qui se jettent dans les veines portes donc elle n’évite pas les barrières hépatiques,

cette résorption est inconstante, elle est excellente pour l’aminophylline et

partielle et irrégulière pour les antibiotiques.

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2- Voie buccolinguale :

- L’absorption est rapide par les muqueuses buccales et linguales ; la voie perlinguale

se distingue de la voie digestive proprement dite car les vaisseaux efférents se jettent

dans la veine jugulaire externe ce qui évite le passage hépatique.

- L’effet obtenu est rapide (exp : la Trinitrine).

3- Voie alvéolaire :

- La muqueuse alvéolaire offre une grande surface pour l’absorption des gaz et

vapeurs et possède une vascularisation très riche ;

- On administre ainsi des anesthésiques généraux gazeux et volatils comme l’éther,

cyclopropane, et également les aérosols pouvant exercer une action locale ou

générale en évitant la barrière hépatique d’où une action rapide.

IV- Voie locale :

Les médicaments administrés par cette voie, sont destinés à traiter des affections localisés, ne

pénétrant pas dans la circulation sanguine, mais ils peuvent y parvenir parfois et y exercer des

effets indésirables.

1- Application sur la peau :

- L’épiderme ne se laisse pas traverser ni par l’eau ni par les solutions aqueuses ;

- L’absorption des substances liposolubles s’y effectue par les follicules pileux ou les

glandes sébacées extérieurs, c’est le cas des crèmes et pommades ;

- Certains médicaments sont susceptibles d’être absorbées par la peau.

Exp : certains alcaloïdes, stéroïdes, vitamines liposolubles et d’autres sont dépourvus du

pouvoir de pénétration comme l’aniline et vaseline qui sont réservés à une action locale.

2- Application sur muqueuse :

a) Muqueuse oculaire :

Divers médicaments peuvent être appliqués comme les anesthésiques locaux, anti

inflammatoires et anti hypertenseurs.

b) Muqueuse Génito-urinaire :

Les muqueuses génito-urinaires absorbent facilement les drogues ainsi les ovules et

comprimés gynécologiques permettent le traitement local d’infections vaginales

bactériennes ou parasitaires.

Conclusion :

Ainsi suivant la voie d’administration choisie, la rapidité et l’intensité d’action d’une

drogue décroissent successivement des voies IV, IM, SC puis digestive.

Parfois même l’action est différente, ainsi l’administration orale du sulfate de Mg provoque

une purgation alors que l’injection IV produit une nécrose.