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Pharmacologie des antalgiques périphériques

DU Prise en Charge de la Douleur

Université de l’Etat d’Haïti

Janvier 2016

Dr Marie-Thérèse de Kergariouanesthésiste-réanimateur

DSF

En préambule :

Avant tout traitement il faut faire le diagnostic de la douleur :

le mécanisme : nociceptive, neuropathique ou mixte

le caractère de la douleur : aigüe ou chronique,

l’évaluation de la douleur

la mesure de la douleur : échelles et questionnaires

Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

Le traitement antalgique doit répondre à plusieurs objectifs :

traiter selon l’étiologie

prévenir la douleur et sa ré apparition

supprimer la mémoire de la douleur

maintenir la conscience

faciliter l’administration des médicaments


Dr MTh de Kergariou DSF 2015

Un petit rappel de physiologie …

Le 1er neurone

La corne postérieure de la moelle

Le 2ème neurone

Le message nociceptif

et les voies de la douleur

activé par des substances qui interviennent dans les phénomènes inflammatoires le message naît dans les terminaisons libres des fibres sensitives au niveau de la lésion.

au niveau de la corne postérieure il subit de nombreuses modulations.


Les systèmes de contrôles

Les contrôles médullaires:

«gate control » théorie de la porte

Inhibition morphinique

Les contrôles supramédullaires

Contrôle Inhibiteur Descendant:

sérotonine, noradrénalinecontrôle cortical :mémoire, humeur

Les systèmes inhibiteurs

Les systèmes facilitateurs

Interaction avec les neurones moteurs de la corne antérieure: contractures reflexes

Interaction avec le système sympathique: SDRC ,algoND

L’hypersensibilisation


Sites d’action des différents traitements de la douleur

Antalgiques périphériquesAnesthésiques locaux

Anti épileptique KetamineStimulation électrique TENSrenforcement des contrôles hypnose

Analgésiques centraux

AntidépresseursThérapies comportementales

L’OMS a proposé un schéma d’utilisation en définissant trois paliers :

Palier 1 : les antalgiques non opioïdes ou antalgiques périphériques et les anti inflammatoires non stéroïdiens:

acide acetylsalicyliqueparacetamolibuprofènediclofénac Nefopam

Palier 2 : les antalgiques opioïdes faibles et non morphiniques:codéinetramadol

Palier 3 : les opioïdes forts morphine oxycodonefentanylhydromorphone Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

les paliers de l’OMS

si échec

Opioïdes forts

Morphine

Fentanyl

Oxycodone

Hydromorphone

Palier 3

Palier 1

Non opioïdes

Paracétamol

AINS

Salicylés

Nefopam

+

+ Associations synergiques

palier 1 + palier 2

palier 1 + palier 3

si échec

Opioïdes faibles

Codéine

Tramadol

Palier 2


Les recommandations de l’OMS:

Les médicaments sont utilisés selon l’intensité de la douleur.

Chaque palier ne sera atteint que lorsque les médicaments du palier précédent utilisés à dose optimale se révèlent insuffisants ou inefficaces.

« By the mouth,by the clock,

for the individual »

En s’aidant de co antalgiques .


Pharmacologie des antalgiques du palier 1

Les antalgiques périphériques



Le Plan

Introduction

Les Antalgiques antiinflammatoires

1/ Les Salicylés

2/ Les AINon Stéroïdiens AINS

3/ Les dérivés du Para Amino Phénol

4/ Le Néfopam

Les médicaments du palier 1 ne dérivent pas de l’opium: ils sont « non opioïdes ».

Leur action s’exerce essentiellement en périphérie au niveau des tissus lésés.

Ils inhibent la synthèse des prostaglandines qui, libérées lors d’un stimulus nociceptif, interviennent dans la transmission du message douloureux.

Ils sont répartis en :

1/ antalgiques anti inflammatoires antipyrétiques

2/ antalgiques antipyrétiques

3/ antalgiques dits « purs »

Ils sont réservés aux douleurs dites « faibles à modérées »


Les antalgiques anti inflammatoires:

La dose antalgique est inférieure à la dose anti inflammatoire.

1/ les Salicylés Acide Acetylsalicylique AAS AspirineIl est hydrolysé en acide salicyliqueSon absorption est variable selon la forme : simple, effervescente,

entérosoluble etc La demi vie de l’ acide salicylique est de 3 à 4 HeuresLes effets secondaires sont nombreux et en limitent l’usage :

Troubles digestifs : lésions immédiates de la muqueuse gastrique. La gravité des lésions augmente avec la dose et la fréquence de prises.

Troubles de l’hémostase par action anti agrégante ( utilisée en thérapeutique). Il potentialise l’ effet anticoagulant des anti vitamines K et l’effet hypoglycémiant des sulfamides anti diabétiques.

Réactions allergiques bégnines ou graves

Les précautions d’emploi découlent de ses effets indésirables.Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

2/ Les AINS antalgiques à dose unique, anti inflammatoires à doses répétées

Les dérivés de l’acide propionique : IbuprofèneKetoprofène Profenid*…

Les pyrazolés : Phenylbutazone …

Les dérivés de l’acide phényl-acétique : Diclofénac Voltarène*

Les inhibiteurs sélectifs de la COX2 : Celicoxib …

Ils sont anti inflammatoires, antalgiques et anti pyrétiques. La demi vie est de 2 à 6 h ( 3 à 4 prises par jour).

Les indications sont les douleurs par excès de nociception comme : douleurs post opératoires, post traumatiques, rhumatismes inflammatoires, douleurs dentaires, ORL etc …Associés aux morphiniques ils permettent une épargne morphinique de 25 à 50%.


Leurs effets indésirables sont nombreux:

1/ Troubles gastro intestinaux fréquents , la plupart bénins. Graves quand ils sont associés aux corticoïdes et chez le sujet agé.

2/ Troubles cardio vasculaires:Risque thrombotique et d’hypertension qui nécessitent la surveillance attentive des patients antérieurement soignés pour hypertension et/ou hypertrophie ventriculaire gauche.

3/ Autres troubles : néphrotoxicité, réactions allergiques, céphalées( par abus médicamenteux),


Les contre indications découlent de leurs effets indésirables :

Ulcère peptique évolutif ou saignement gastrointestinal

Dès le début du 6ème mois de grossesse

Les Coxibs sont contre indiqués en cas de cardiopathie ischémique, d’artériopathie des membres inférieurs et d’antécédents d’accident vasculaire cérébral


Les recommandations de prescription :

Le choix d’un AINS doit se faire selon les facteurs de risque individuels du patient

La dose doit être la moindre possible pendant le temps le plus court

Pas de changement d’AINS sans tenir compte des profils de sécurité de chacun

Pas de traitement prolongé en dehors de manifestations symptomatiques d’arthrose ou de polyarthrite rhumatoïde


3/ Les dérivés du Para Amino-Phenol

Le Paracetamol ou Acetaminophène est le métabolite de la phénacétine.

Présentations : per os ou injectable ( Propacétamol)Ses effet antalgique et antipyrétique sont comparable à ceux de

l’aspirine.Il a peu d’effet sur l’inflammation.La demi vie est de 1 à 3 h. Le temps d’absorption est diminué par la

prise d’aliments et par la position couchée.

La tolérance est excellente mais prudence chez l’insuffisant hépatique . Risque de nécrose hépatique en cas de surdosage ou d’absorption unique de plus de 10 g.

L’antidote est la N Acetyl Cystéine. Dr Mh de Kergariou DSF Janvier 2016

4/ Le Nefopam Acupan*

C’est un antalgique non morphinique

Il est utilisé dans les douleurs par excès de nociception modérées aigües

Autorisé en France depuis 1996, il n’est pas approuvé par la FDA aux USA.Son métabolisme est hépatique et l’élimination rénale

Délai d’action : 1H Durée d’action selon la dose de 3 à 6h

Inconvénient : son effet atropinique : tachycardie et retention urinaire.


Enfin pour mémoire car la molécule est retirée du marché en France :

la Dipyrone ou noramidopyrine

C’est un antalgique non morphinique

Utilisée largement pour son effet antalgique et antispasmodique


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