Paliers IPaliers IPaliers IIPaliers II

Cours IFSI Janvier 2007Cours IFSI Janvier 2007

Dr Luc BrunDr Luc Brun

Comité DouleurComité Douleur

Centre Hospitalier de béziersCentre Hospitalier de béziers

Niveaux Niveaux antalgiquesantalgiques

dedel ’OMSl ’OMS

ParacétamolParacétamolAINSAINS

NefopamNefopam

codéinecodéine

dextro-dextro-propoxyphènepropoxyphène

TramadolTramadol

Morphine Morphine FentanylFentanyl

MéthadoneMéthadone

1122

33

NalbuphineNalbuphineBuprénorphineBuprénorphine

BlocsBlocsnerveuxnerveux

ChirurgieChirurgie

44

Non Non morphiniquesmorphiniques

MorphiniquesMorphiniques

fortsforts

MorphiniquesMorphiniques

faiblesfaibles

Analgésiques niveau 1 Analgésiques niveau 1

paracétamolparacétamol aspirineaspirine AINSAINS Néfopam (Acupan®)Néfopam (Acupan®)

PARACETAMOLPARACETAMOL

Base de l ’analgésie AigüeBase de l ’analgésie AigüeMédicament le plus vendu en Médicament le plus vendu en France (2004)France (2004)Antalgique AntipyrétiqueAntalgique Antipyrétique

ParacétamolParacétamolMode d ’actionMode d ’action

Action centrale: au niveau de la Action centrale: au niveau de la corne postérieure de la moelle corne postérieure de la moelle épinièreépinièreAction périphérique sur la réponse Action périphérique sur la réponse inflammatoireinflammatoire

Paracétamol 2Paracétamol 2

Posologie: 1 g per os ou 1 gPosologie: 1 g per os ou 1 g en perfusion en 10 mn 3 à 4 en perfusion en 10 mn 3 à 4 fois par jourfois par jour

Chez l ’enfant: 60 mg/kg en 4 à 6 prisesChez l ’enfant: 60 mg/kg en 4 à 6 prises délai pour une action complète 120 mn (per os ou IV)délai pour une action complète 120 mn (per os ou IV) Début d ’action: 5 à 10 min Début d ’action: 5 à 10 min PAS DE SUPERIORITE PER OS VERSUS IVPAS DE SUPERIORITE PER OS VERSUS IV Métabolisme hépatique et élimination rénaleMétabolisme hépatique et élimination rénale très bien toléré très bien toléré (allergie, foie, rein, hémostase…)(allergie, foie, rein, hémostase…)

Paracétamol 3Paracétamol 3

Forme orale:Forme orale: comprimés: Doliprane®, Efferalgan ® comprimés: Doliprane®, Efferalgan ®

effervescenteffervescent Gélules: Dafalgan ®Gélules: Dafalgan ® formes pédiatriques: sirops, sachetsformes pédiatriques: sirops, sachets

Suppos: Doliprane®Suppos: Doliprane® Voie IV: Perfalgan® 1g et 500 mgVoie IV: Perfalgan® 1g et 500 mg

Paracétamol 4Paracétamol 4

Grande sécurité d ’action (enfant, Grande sécurité d ’action (enfant, grossesse)grossesse)

Effets secondaires: Effets secondaires: dose toxique 150 mg/kg en 1 prisedose toxique 150 mg/kg en 1 prise attention chez insuffisant hépatique sévère attention chez insuffisant hépatique sévère

ou insuffisant rénal sévère (diminution du ou insuffisant rénal sévère (diminution du rythmes d ’administration)rythmes d ’administration)

Analgésiques niveau 1 Analgésiques niveau 1 AINSAINS

ASPIRINE: Acide Acétylsalicylique ASPIRINE: Acide Acétylsalicylique bloque la réaction inflammatoire: action sur la bloque la réaction inflammatoire: action sur la

Cyclo-oxygénaseCyclo-oxygénase Efficacité ++ sur douleur dynamiqueEfficacité ++ sur douleur dynamique Rapidité d ’action, et durée 4 à 5 heuresRapidité d ’action, et durée 4 à 5 heures

PhospholipidesPhospholipides

AcideAcideArachidoniqueArachidonique

TissusTissus

CycloCycloOxygénaseOxygénase

PlaquettesPlaquettes SEROTONINESEROTONINE

ProstaglandinesProstaglandines

NNoocciicceepptteeuurrss

InflammatiInflammation et on et

hyperalgésihyperalgésiee

AINS 2AINS 2

AINS 3AINS 3• Bloquent l'action de la cyclo-oxygénase périphérique Bloquent l'action de la cyclo-oxygénase périphérique sur l'acide arachidonique et réduit la production de sur l'acide arachidonique et réduit la production de Prostaglandines algogènesProstaglandines algogènes

• Action centrale et périphériqueAction centrale et périphérique

• Anti-inflammatoire, antalgique, anti-pyrétiqueAnti-inflammatoire, antalgique, anti-pyrétique

• Effets secondaires:Effets secondaires:

•Rein: insuffisance rénale (déshydratation, personne Rein: insuffisance rénale (déshydratation, personne agée)agée)

•Digestif: ulcération gastriqueDigestif: ulcération gastrique

•Hémostase: trouble des fonctions plaquettairesHémostase: trouble des fonctions plaquettaires

Effets Effets desdes

AINSAINS

ORGANES ou SYSTÈME EFFETS desPROSTAGLANDINES

EFFETS des AINS

Système nerveux central Transmission douleur cornepostérieure moelle

Analgésie niveau moelle,apyrexie

Nocicepteurs Hyperalgésie Baisse sensibilitéRein Augmente pression

perfusion rénale et diurèseRétention eau, électrolytes

Vaisseaux sanguins Vasodilatation Baisse inflammation,fermeture canal artériel

Bronche Bronchorelaxation Asthme pseudo allergiqueGrêle Contraction DiarrhéesUtérus Contractions, relaxation du

colTocolyse

Glandes endocriniennes del’estomac

Production Hcl et mucus Ulcère gastro- duodénal

Glandes endocriniennes dugrêle

Sécrétions mucus, eau… Ulcère du grêle

Sang Agrégation plaquettaire,perméabilité capillaire

Troubles hémostaseprimaire, Préventionthrombo- embolie et choc

Système immunitaire Migration des globulesblancs

?

D ’après « Douleur » L. BRASSEURD ’après « Douleur » L. BRASSEUR

AINS 4AINS 4 Contre Indications:Contre Indications:

allergieallergie ulcère gastro intestinal actifulcère gastro intestinal actif 3ème trimestre grossesse (canal artériel)3ème trimestre grossesse (canal artériel)

Précautions d ’emploi:Précautions d ’emploi: UGDUGD Insuffisance rénale et sujet âgéInsuffisance rénale et sujet âgé StériletStérilet Associations médicamenteuses: Cortisone, IEC, Associations médicamenteuses: Cortisone, IEC,

anticoagulants...anticoagulants...

AINS 5AINS 5

exemplesexemples Kétoprofène: injectable (Profénid® 100mg) ou Kétoprofène: injectable (Profénid® 100mg) ou

per os (Biprofénid ® 150mg)per os (Biprofénid ® 150mg) per os: Indocid ®, Apranax ®, Voltarène ®, per os: Indocid ®, Apranax ®, Voltarène ®,

Nifluril ®, Surgam ®Nifluril ®, Surgam ® nouvelle génération (antiCox2): Célébrex ®, nouvelle génération (antiCox2): Célébrex ®,

Dynastat ®(injectable). (Vioxx® retiré marché)Dynastat ®(injectable). (Vioxx® retiré marché)

Analgésiques niveau 1 Analgésiques niveau 1 Néfopam (Acupan®)Néfopam (Acupan®)

Action centraleAction centrale non dépresseur respiratoirenon dépresseur respiratoire posologie: 4 à 6 A/jour (20mg) voie intra-posologie: 4 à 6 A/jour (20mg) voie intra-

veineuseveineuse réactions générales si injection IV rapideréactions générales si injection IV rapide

Nausées, vomissements, sueursNausées, vomissements, sueurs Injecter 1 amp en 30 min minimum ou IVSE.Injecter 1 amp en 30 min minimum ou IVSE. CI: épilepsie, prostate, glaucome.CI: épilepsie, prostate, glaucome.

Morphiniques niveau 2Morphiniques niveau 2Association au ParacétamolAssociation au Paracétamol

Dextropropoxyphène: Diantalvic®Dextropropoxyphène: Diantalvic® 1 gel: paracétamol 400 mg/ DXP 30 mg1 gel: paracétamol 400 mg/ DXP 30 mg morphinique mineur agoniste pur (recepteurs µ)morphinique mineur agoniste pur (recepteurs µ) 6 fois moins puissant que la morphine orale6 fois moins puissant que la morphine orale délai d ’action 1h/ durée d ’action 4 heuresdélai d ’action 1h/ durée d ’action 4 heures posologie: 1 à 2 gel 1 à 3 fois/jposologie: 1 à 2 gel 1 à 3 fois/j effets secondaires: mineurs. Attention à effets secondaires: mineurs. Attention à

l ’l ’hypoglycémiehypoglycémie..

Association au Paracétamol 2Association au Paracétamol 2

Codéine: Efferalgan codéiné®, Codoliprane®Codéine: Efferalgan codéiné®, Codoliprane® morphinique mineur agoniste pur (transformation morphinique mineur agoniste pur (transformation

hépatique)hépatique) 6 fois moins puissant que la morphine orale:6 fois moins puissant que la morphine orale:

1cp Codoliprane ®:paracétamol 400mg/codéine 20mg1cp Codoliprane ®:paracétamol 400mg/codéine 20mg 1 cp Efferalgan codéiné ® : 500mg/30mg1 cp Efferalgan codéiné ® : 500mg/30mg

durée d ’action 4 heuresdurée d ’action 4 heures posologie: en association avec paracétamol: 1g 3 à 4 fois/jposologie: en association avec paracétamol: 1g 3 à 4 fois/j Effets secondaires: mineurs (constipation, nausées, Effets secondaires: mineurs (constipation, nausées,

somnolence, allergie)somnolence, allergie)

Morphiniques niveau 2Morphiniques niveau 2TramadolTramadol

Forme orale et injectableForme orale et injectable Double action centrale:Double action centrale:

morphinique (recepteur µ)morphinique (recepteur µ) voies inhibitrices descendantesvoies inhibitrices descendantes

durée d ’action 6 heuresdurée d ’action 6 heures 5 fois moins puissant que la morphine5 fois moins puissant que la morphine effets secondaires: effets secondaires: vertiges, nausées et vomissements vertiges, nausées et vomissements

(vitesse d ’administration). Sécurité d ’utilisation.(vitesse d ’administration). Sécurité d ’utilisation.

Tramadol 2Tramadol 2

Exemples:Exemples: Contramal® 50, 100mg; forme LP: 100, 150mgContramal® 50, 100mg; forme LP: 100, 150mg Topalgic ®Topalgic ® formes associées au paracétamol:formes associées au paracétamol:

Zaldiar ® (37,5/325mg)Zaldiar ® (37,5/325mg) Ixprim ®Ixprim ®

Posologies:Posologies: 400mg/jour en 2 à 4 prises400mg/jour en 2 à 4 prises

Conclusion Paliers 1 et 2Conclusion Paliers 1 et 2

Panel d ’antagiques très large Panel d ’antagiques très large Connaître les différentes classes en Connaître les différentes classes en

fonction de leur palier (1 à 3)fonction de leur palier (1 à 3) Connaître les effets secondaires des Connaître les effets secondaires des

médicaments et leur précautions médicaments et leur précautions d ’utilisation (vitesse d ’administration...).d ’utilisation (vitesse d ’administration...).

Ne pas associer plusieurs médicaments Ne pas associer plusieurs médicaments identiques (Diantalvic® et Codoliprane®...)identiques (Diantalvic® et Codoliprane®...)

COANTALGIQUESCOANTALGIQUES

antispasmodiquesantispasmodiques relaxants musculairesrelaxants musculaires antiépileptiques et antidépresseursantiépileptiques et antidépresseurs Anxiolytiques, benzodiazépinesAnxiolytiques, benzodiazépines neuroleptiques neuroleptiques hypnotiques : AG (Kétamine)hypnotiques : AG (Kétamine)

COANTALGIQUESCOANTALGIQUESLes AntiépileptiquesLes Antiépileptiques

Utiles dans la douleur neuropathiqueUtiles dans la douleur neuropathique

Bloquent la transmission du Bloquent la transmission du message dans les voies de message dans les voies de conduction de la douleurconduction de la douleur

Les Les Antiépileptiques Antiépileptiques

Les Antiépileptiques 2Les Antiépileptiques 2 Tégrétol®:Tégrétol®:

névralgie du trijumeaunévralgie du trijumeau effets secondaires (hématologique, hépatique)effets secondaires (hématologique, hépatique)

Neurontin®, Lyrica®:Neurontin®, Lyrica®: Neuropathie post Zostérienne, diabétiqueNeuropathie post Zostérienne, diabétique EII: somnolenceEII: somnolence

Rivotril®:Rivotril®: radiculalgies, lombalgiesradiculalgies, lombalgies EII: somnolence, amnésie, trouble de concentrationEII: somnolence, amnésie, trouble de concentration

COANTALGIQUESCOANTALGIQUESLes AntidépresseursLes Antidépresseurs

Action centrale par potentialisation des voies de Action centrale par potentialisation des voies de contrôles inhibiteurs diffus descendant de la contrôles inhibiteurs diffus descendant de la nociception (Noradrénaline et sérotonine)nociception (Noradrénaline et sérotonine)

Antidépresseurs tricycliquesAntidépresseurs tricycliques ANAFRANILANAFRANIL®® LAROXYLLAROXYL®®

Les Antidépresseurs 2Les Antidépresseurs 2

Grande efficacité dans la douleur Grande efficacité dans la douleur neurogèneneurogène

posologie plus faible que pour la posologie plus faible que pour la dépressiondépression

efficace en qqs joursefficace en qqs jours EII: somnolence, sécheresse de bouche, EII: somnolence, sécheresse de bouche,

constipation, prise de poidsconstipation, prise de poids