ГЛАУКОМАсимптомы причины лечение

Антимикробная терапия в офтальмологии

Инфекции в офтальмологии представляют серьезную проблему, прежде всего, в связи с тем, что отсутствие адекватной терапии может приводить к ухудшению зрения или даже слепоте

Инфекционные заболевания глаз

Основными клиническими формами глазных инфекций по локализации являются:• конъюнктивит (66,7% воспалительных заболеваниями глаз) • блефарит (23,3%), • кератит (4,2%).

По данным многочисленных исследований наиболее часто поверхностные инфекции глаз вызывают Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Streptococcuspneumoniae, Enterococcus spp., Haemophilus influenzae, реже — Pseudomonas aeruginosa, Moraxella spp. (более характерно для детей и подростков), Proteus mirabilis.

Принципы лечение бактериальных офтальмологических инфекций

В отличие от тяжелых инфекций, легкие поверхностные инфекции глаз склонны к саморазрешению, при этом, применение топических антимикробных препаратов (АМП) способно уменьшить выраженность симптомов, риск распространения инфекции, а также минимизировать вероятность осложнений и частоту реинфицирования

ГРУППЫ АНТИМИКРОБНЫХ ПРЕПАРАТОВ, ИСПОЛЬЗУЕМЫХ В ОФТАЛЬМОЛОГИИ• Сульфаниламиды• Фторхинолоны• Аминогликозиды• Макролиды• Фузидиевая кислота• Хлорамфеникол

Сульфаниламиды

Сульфаниламидные препараты являются активными противомикробными средствами. Их применяют для лечения инфекций, вызванных большой группой грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Они эффективны также при заболеваниях, вызванных некоторыми простейшими (токсоплазмоз) и хламидиозо (трахома и паратрахома). Сульфаниламиды оказывают бактериостатическое действие.

В офтальмологии используют два сульфаниламидных ЛС:• сульфацетамид (Сульфацил-натрий)• сульфаметоксипиридазин

Фторхинолоны

Фторхинолоны являются фторированными производными налидиксовой кислоты

Представители данного класса обладают бактерицидным действием, ингибируя бактериальные ферменты —топоизомеразы II и IV, участвующие в репликации, транскрипции и репарации микробной ДНК, что приводит к нарушению этих процессов и гибели микроорганизма

налидиксовая кислота

Спектр антимикробной активности у хинолонов / фторхинолонов зависит от поколения

I поколение - нефторированные II поколение III поколение IV поколение

Налидиксовая кислота Ципрофлоксацин Спарфлоксацин МоксифлоксацинОксолиновая кислота Норфлоксацин ЛевофлоксацинПипемидовая кислота Офлоксацин

ПефлоксацинЛомефлоксацин

Фторхинолоны. Спектр антимикробной активности

I поколение - имеется узкий спектр антимикробной активности, включающий в себяграм(-) микроорганизмы, относящиеся преимущественно к семейству Enterobacteriaceae

II поколение (ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин) более высокая активность против грам(-) микроорганизмов (например, ципрофлоксацин наиболее активный in vitroфторхинолон в отношении P. aeruginosa), а также клинически значимая активность против грам(+) микроорганизмов (например, S.aureus). Офлоксацин обладает высокой активностью против Chlamydia trachomatis.

III поколение (левофлоксацин, спарфлоксацин) высокая активность против грам(-) и грам(+) микроорганизмов, включая стафилококки и пневмококки, а так же относительно «атипичных» возбудителей — хламидий, микоплазм и легионелл.

IV поколение (моксифлоксацин, гатифлоксацин) высокая активность против грам(+), грам(-) микроорганизмов, анаэробов и атипичных возбудителей. Менее активны, против Pseudomonas spp. относительно ципрофлоксацина (II поколения).

Аминогликозиды

История применения аминогликозидов насчитывает 70 лет и ведет свой отсчет с 1944 г., когда был открыт первый представитель этого класса АМП — стрептомицин, позднее —препараты, которые широко применяются в клинической практике и по сей день —гентамицин, тобрамицин, амикацин и нетилмицин.

Спектр антимикробной активности включает в себя грам(+) и грам(-) микроорганизмы.

Обладают бактерицидным действием

Аминогликозиды обладают высокой активностью против стафилококков (за исключением MRSA — метициллин-резистентный золотистый стафилококк), представителей семейства Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., и др.), грам(-) палочек (Pseudomonas aeruginosa), но при этом, не активны в отношении Streptococcus pneumoniae, Burkholderia cepacia, хламидий, микоплазм и анаэробных микроорганизмов

Аминогликозиды. Спектр антимикробной активности

Спектр антимикробной активности включает в себя грам(+) и грам(-) микроорганизмы.

Аминогликозиды обладают высокой активностью против стафилококков (за исключением MRSA — метициллин-резистентный золотистый стафилококк), Enterobacteriaceae(Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., и др.), грам(-) палочек (Pseudomonasaeruginosa), но при этом, не активны в отношении Streptococcus pneumoniae, Burkholderiacepacia, хламидий, микоплазм и анаэробныхмикроорганизмов

Макролиды

Макролиды используются в клинической практике более 50 лет, первым представителем данного класса был эритромицин, открытый в 1952 г.

Макролиды обладают бактериостатическим эффектом (в ряде случаев могут оказывать бактерицидный эффект), реализующимся за счет ингибирования рибосомальныхсубъединиц бактерий, что сопровождается нарушением синтеза белка.

На сегодняшний день в России из макролидов для местного применения в офтальмологии доступен только азитромицин.

Традиционно макролиды, в зависимости от химической структуры, подразделяются на

• 14-членные (эритромицин, кларитромицин)• 15-членные или азалиды (азитромицин)• 16-членные (джозамицин, спирамицин)

Макролиды (азитромицин). Спектр антимикробной активности

Следует отметить, что препарат обладает более узким спектром активности по сравнению с «новыми» фторхинолонами (левофлоксацин, моксифлоксацин).

Высокоактивен против грам(+) кокков — пневмококков, стафилококков (за исключением MRSA), стрептококков, хламидий, микоплазм и легионелл, при этом активность препарата в отношении H. influenzae является невысокой, а представители семейства Enterobacteriaceae и Pseudomonas spp. обладают природной устойчивостью к азитромицину

Хлорамфинекол (левомецитин)

Первые публикации в медицинской литературе, посвященные применению хлорамфеникола в клинической практике, относятся к концу 40-х годов ХХ века

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, включающим грам(+), грам(-) и ряд анаэробных микроорганизмов, однако в связи с ростом антибиотикорезистентности и неблагоприятным профилем безопасностив развитых странах препарат в настоящее время используется редко.

Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием за счет ингибирования пептидилтрансферазы бактериальных рибосом, что приводит к нарушению синтеза белка

Особенности антибиотикорезистентности в офтальмологии

Уровень устойчивости микроорганизмов к антимикробным препаратам (АМП) является одним из факторов, ограничивающих их применение для лечения инфекционных заболеваний.

Офтальмологические АМП создают высокие концентрации на поверхности глаза, многократно превышающие величину минимальной подавляющей концентрации (МПК) многих патогенов, но при этом высокие концентрации могут быстро уменьшаться за счет разбавления АМП слезой

Критерии интерпретации чувствительности, разработанные CLSI (Институт клинических и лабораторных стандартов, США), базируются на концентрациях АМП в плазмекрови, спинномозговой жидкости, и их использование для офтальмологических АМП является не совсем оправданным.

Автор, год

Ципро Лево Офло Мокси Тобр Гент Хлорам

Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-) Гр (+) Гр (-)

Abdulla, 2013 76,8 - - - - - 86,3 100 84,5 100 86,7 80 81,7 75

Orlans, 2011 85,4 99 - - - - - - - - 87,2 100 92,7 38,6

Zhang, 2008 55,6 73,9 78,6 93,3 71 89,8 - - 58,1 80,7 - - - -

Graves, 2001 82 95 98 99 92 96 - - - - - - - -

Чувствительность грам (+) и грам (-) микроорганизмов, выделенных от пациентов с инфекционными заболеваниями глаз, %

• Быстрый эффект и длительное действие• Низкая резистентность возбудителей• Высокая проникающая способность• Широкий спектр действия

МНН: левофлоксацин 0,5%Форма выпуска: мультидозы 5 мл №1

Условия отпуска: по рецепту

Левофлоксацин-СОЛОфарм (КОРФЕЦИН)

ФТОРХИНОЛОН III поколения

Левофлоксацин-СОЛОфарм (КОРФЕЦИН). Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Спектр активности

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов

Антибактериальная активность левофлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНКгиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении широкого спектра Гр(+) и Гр(-) микроорганизмов.

Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, Pseudomonas аeruginosa и грамположительных микроорганизмов.

Левофлоксацин-СОЛОфарм (КОРФЕЦИН). Фармакологические свойства.

Фармакокинетика

После инстилляции в глаз левофлоксацин хорошо сохраняется в слезной пленке. Концентрация левофлоксацина в слезной жидкости после однократной дозы (1 капля) быстро достигает высоких значений и удерживается на уровне выше минимальной ингибирующей концентрации для большинства чувствительных глазных патогенов (менее или равно 2 мкг/мл) в течение, по крайней мере, 6 часов.

Максимальные концентрации левофлоксацина, достигавшиеся на 15-й день, более чем в 1000 раз ниже тех концентраций, которые отмечаются после приема внутрь стандартных доз левофлоксацина.

Левофлоксацин-СОЛОфарм (КОРФЕЦИН). Способ применения и дозы.

Местно, в пораженный глаз.

Длительность курса лечения определяется тяжестью состояния, его клиническими и бактериологическими особенностями.

Средняя продолжительность курса терапии составляет 5 дней.

По 1-2 капле в пораженный глаз(а) каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки с 3 по 5-й дни.

При применении нескольких лекарственных препаратов интервал между их инстилляциями должен составлять не менее 15 минут.

Форма выпуска.Капли глазные 0,5 %.

По 5 мл во флакон с капельницей из полиэтилена низкой плотности и крышкой с контролем первого вскрытия или во флакон-капельницу из полиэтилена высокого давления в комплекте с крышкой навинчиваемой и пробкой-капельницей.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона..

Условия хранения При температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.После вскрытия флакона – 1 месяц.Не применять после окончания срока годности!

Левофлоксацин-СОЛОфарм (КОРФЕЦИН). Форма выпуска. Условия

хранения. Срок годности.

Спасибо за внимание

ООО «ГРОТЕКС»

Санкт-Петербург, Индустриальный пр.,

д. 71, к. 2, лит. А

тел.: +7 812 385 47 87

факс: + 7 812 385 47 88

www.solopharm.com