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Faculté de santé d’Angers - département PluriPASS
Année universitaire 2020-2021
UE4 : Sciences thérapeutiques Pr. ROGER
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SOMMAIRE
SCIENCES THERAPEUTIQUES ............................................................................3
CHAPITRE N°1 : Galénique - Biopharmacie .....................................................3
I. Introduction ........................................................................................................................ 3
II. Voies d’administration ........................................................................................................ 6
A) Pathologie à traiter ............................................................................................................. 7
B) Propriété physicochimique et biodisponibilité du P.A ......................................................... 7
C) Pharmacocinétique souhaitée............................................................................................. 8
III. Formes pharmaceutiques associées .................................................................................. 10
A) Formes galéniques destinées à la voie orale ...................................................................... 12
B) Formes galéniques destinées à la voie rectale ................................................................... 18
C) Formes galéniques destinées à la voie parentérale ........................................................... 18
D) Formes galéniques destinées à la voie oculaire ................................................................. 19
E) Formes galéniques destinées à la voie percutanée ............................................................ 20
F) Formes galéniques destinées à la voie vaginale ................................................................ 21
G) Formes galéniques destinées à la voie aérienne ................................................................ 22
Récapitulatif .............................................................................................. 24
Notes ........................................................................................................ 26
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Sciences thérapeutiques CHAPITRE N°1 : Galénique - Biopharmacie
I. Introduction
La pharmacie galénique est définie comme « la science et l’art de préparer, conserver et présenter les
nouveaux médicaments ». C’est une discipline pharmaceutique en charge de la conception, de l’élaboration, de
la fabrication, de l’étude, des enseignements et de la recherche concernant les formes destinées à
l’administration des médicaments (dites formes galéniques ou formes pharmaceutiques).
La Pharmacie galénique est donc indispensable dans le développement pharmaceutique pour l’obtention de
médicament car elle peut augmenter l’efficacité et la spécificité des médicaments, tout en réduisant les risques
de toxicité et d’inefficacité.
C’est une science appliquée aux technologies pharmaceutiques (pharmacotechnie) et à la biopharmacie.
La pharmacotechnie concerne les différentes phases de la mise en forme pharmaceutique des
substances actives : pré-formulation, formulation, changement (transposition) d'échelle. Elle est aussi la science
en charge de la recherche de nouvelles formes d'administration.
La biopharmacie concerne l’influence des caractéristiques physicochimiques de la substance active et des
excipients ainsi que celle de la forme pharmaceutique sur la biodisponibilité, l’efficacité et les effets indésirables
éventuels des médicaments.
La forme pharmaceutique ou forme galénique (« dosage form ») est la présentation médicamenteuse la mieux
adaptée pour le malade et le traitement d’une pathologie.
Un médicament est composé du ou des principes actifs, des substances auxiliaires ou excipients, des articles de
conditionnement, de l’étiquetage et de la notice.
Figure 1 : Composition d’un médicament
Source : Cours « Galénique – Biopharmacie » de Mme Roger
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Un principe actif (ou substance active ou API) est le composant qui est destiné à exercer une
pharmacologique ou un autre effet direct en rapport avec le traitement d’une maladie, le diagnostic d’une
maladie ou la prévention d’une maladie.
Un excipient est un terme générique désignant tout composant autre (adjuvants de fabrication, véhicule,
bases) que le principe actif entrant dans la composition d’un médicament. Son rôle est :
1. Technologique : permet d’améliorer la fabrication et faciliter l’administration. Il est indispensable à
l’obtention des caractéristiques fondamentales souhaitées pour la forme galénique choisie (par
exemple diluant ou solvant, délitants pour un comprimé) ;
2. Celui d’un additif, lorsqu'il est ajouté pour améliorer certaines qualités : la stabilité, la conservation,
le goût d’un médicament (par exemple conservateurs antiseptiques, antioxidant, solutions-tampon
ou édulcorant) ;
3. Biopharmaceutique, lorsqu'il permet d’améliorer l’efficacité du PA ou en modifier les modalités
d’action.
Un excipient doit présenter les qualités suivantes :
• Inertie vis-à-vis du PA
• Compatibilité physicochimique avec le matériau de conditionnement
• Biocompatibilité vis-à-vis de l’organisme excipients à effet notoire dont la présence peut être responsable
d’effets indésirables et nécessité des précautions d’emploi pour certaines catégories particulières de
patients.
Source : Cours « Galénique – Biopharmacie » de Mme Roger
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Tout excipient est défini par son usage, qui découle de ses propriétés physicochimiques et technologiques.
Les excipients sont classés selon leur origine, nature chimique, forme physique, rôles et utilisations.
Le conditionnement est l’ensemble des opérations (y compris le remplissage et l’étiquetage) que doit
subir un produit vrac ou une forme galénique avant de devenir un produit fini ou médicament. Par extension,
terme générique utilisé pour désigner les articles de conditionnement : tubes, cartons, flacons.
Un conditionnement est dit primaire lorsqu’il est destiné à être en contact direct avec la forme galénique
(exemples : ampoule, alvéole thermoformé). Un conditionnement est dit secondaire, lorsqu’il est destiné à
protéger le conditionnement primaire et qu’il ne se trouve pas en contact direct avec le médicament (exemple :
boîte en carton).
Figure 2 : Exemple de conditionnement d’un médicament
Un peu d’histoire…. Pourquoi Galénique ?
Ethymologie du mot « galénique » : vient de Γαληνός - Claudius Galenus –
Galien qui vécut au deuxième siècle de notre ère.
Anatomiste, thérapeute, clinicien et chercheur, Galien est le père de la
médecine moderne et de la pharmacologie ; ses travaux ont fait référence pendant plus
de 2000 ans. Galien est né en 131 à Pergame en Asie Mineure.
Source : Cours « Galénique – Biopharmacie » de Mme Roger
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À l’âge de 17 ans, Galien devint médecin au centre d’entrainement des gladiateurs. Marc-Aurèle requis sa
présence à Rome C’est à Rome que grandit sa réputation de soignant, d’enseignant, de chercheur et d’écrivain.
Ses idées sur le fonctionnement du corps humain furent tellement bien accueillies qu’il devint le médecin
personnel du jeune Commode, héritier de l’Empereur. Galien mourut en 201.
Durant sa longue et éminente vie, Galien produit plus de 500 ouvrages décrivant l’anatomie, la physiologie, la
pathologie, la théorie médicale et la pratique de multiples formes de thérapies. Son œuvre fut fondatrice de
l’école de pensée appelée « Galienisme » qui domina la pensée médicale jusqu’à la Renaissance. Il voyagea un
certain temps à travers le Monde, étudiant la flore locale et les remèdes. Il décrivit 473 drogues originales et de
nombreuses substances d’origine minérale et végétale. Il fut le premier scientifique à codifier l’art de la
préparation de substances actives et d’excipients.
Ses facultés d’observation, de logique et de déduction firent de lui le véritable successeur d’Hippocrate ; sa vision
du soin du patient en tant que premier objectif de la médecine est la clé de voûte de la pharmacie moderne.
Il est ainsi considéré comme l’un des pères de la pharmacie ;
- Serment de Galien (Docteur en Pharmacie) : Ensemble des règles morales de la profession
pharmaceutique, auquel se trouve accolé traditionnellement le nom de Galien ; était une obligation sous l’Ancien
Régime, la pharmacie étant un métier juré mais avec des formules variables d’un lieu à l’autre. Imposé
notamment en août 1484 par les lettres patentes de Charles VIII, il a été remplacé, sur le plan juridique, par le
code de déontologie pharmaceutique.
- Cérat de Galien : Préparation de consistance semi-solide destinée à la voie cutanée, dont la formule
originale contient de la cire d’abeille, de l’huile d’amande douce, du borate de sodium et de l’eau de rose
II. Voies d’administration
Le choix de la voie d’administration dépend :
• De la pathologie à traiter
• Du principe actif : des propriétés physicochimiques (exemple : solubilité) et de la biodisponibilité
du principe actif ;
• De la pharmacocinétique souhaitée (cf cours S Legeay) : de la vitesse d’action désirée, de la durée
du traitement et du nombre de prises par jour ;
• Du type de malade, c’est-à-dire de son âge (nourrisson, enfant, adulte, vieillard) et aussi de sa
situation (debout ou alité, à domicile ou hospitalisé, traitement ambulatoire ou non) et de son
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état (état de conscience (actif ou passif), état psychologique, troubles fonctionnels, accessibilité
des voies d’administration).
Figure 3 : Schéma du devenir d’un médicament dans l’organisme
A) Pathologie à traiter
B) Propriété physicochimique et biodisponibilité du P.A
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C) Pharmacocinétique souhaitée
Les voies d’administration sont :
• Systémiques ou locales
Voies systémiques (ou voie générale) : le médicament empreinte la circulation sanguine pour atteindre son site
d’action.
Les principales sont :
• Les voies parentérales
• Les voies entérales
• Voie pulmonaire
• Voie percutanée
• Les autres voies : voie pulmonaire, voie nasale, voie percutanée
Voies locales : le médicament est directement administré sur son lieu d’action, exerce son effet pharmacologique
sur le site précis de l’application. Le but de la voie locale est de limiter la diffusion du PA à partir de son lieu
d’administration et ainsi de limiter les effets indésirables.
Les principales voies locales sont :
• Voie cutanée
• Voie nasale
• Voie oculaire
• Voie auriculaire
• Voie vaginale
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• Invasives ou non invasives
Les voies non invasives se font sans effraction. Elles comprennent les voies entérales, la voie pulmonaire, la voie
percutanée et certaines voies locales (auriculaire, auriculaire…)
Les voies invasives se font par effraction de la peau ou des muqueuses. Il s’agit principalement des voies
parentérales.
• Entérales ou Parentérales
Les voies entérales (en grec, enteros = intestin) se fait par l'intermédiaire du tube digestif.
Les voies parentérales (ou voie transcutanée) se fait par effraction de la peau et/ou de muqueuse
A
B
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Figure 4 : Résumé des différentes voies d’administration A) entérales, B) parentérales et C) autres voies
III. Formes pharmaceutiques associées
La forme galénique influence la phase biopharmaceutique (Libération – Dissolution - Absorption).
Figure 5 : Différente étape de mise à disposition et d’action d’un PA dans l’organisme à partir de la forme galénique
En effet, la phase biopharmaceutique est composée des 2 étapes suivantes : Libération et dissolution.
Le principe actif contenu dans le médicament est libéré quelle que soit la forme pharmaceutique et va se
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dissoudre dans les liquides de l’organisme comme par exemple le milieu gastro-intestinal suite à une
administration par voie orale.
La forme pharmaceutique grâce aux excipients qui la compose permet donc de contrôler la vitesse et le lieu de
libération. Plusieurs types de libération sont possibles :
• Libération conventionnelle
• Libération accélérée
• Libération différée
• Libération prolongée
Une fois libéré de la forme pharmaceutique, le principe actif se retrouve en dispersion solide ou en solution.
L’étape de dissolution correspond au passage du principe actif de l’état solide à l’état dissous. La
dissolution dépend principalement des propriétés physico-chimiques du principe actif et du lieu d’absorption. En
effet, seules les molécules dissoutes pourront être absorbées et traverser les membranes de l’organisme afin
d’atteindre le sang, plus exactement la phase aqueuse du sang. La forme pharmaceutique (comme par exemple
la présence de tensioactif, la réduction de la taille des particules) ou des modifications de la forme chimique du
principe actif (comme par exemple la formation d’un sel) peuvent améliorer la solubilité et donc le taux de
dissolution.
La classification des formes galéniques peut donc se faire par état physique (liquide, solide, semi-solide ou
gazeux) ou par voie d’administration.
Une forme galénique peut avoir plusieurs voies d’administration et une voie d’administration peut avoir plusieurs
formes galéniques.
La forme galénique permet de sécuriser le dosage de PA pour le patient. Les formes galéniques peuvent être :
• Multidoses : le fractionnement de la dose se fait par le patient.
• Unitaires ou en conditionnement unitaires : majorité des formes (formes orales solides unitaires),
répartition préalable en doses, précision du dosage, facilité d’emploi et conditionnement unitaire :
protection et identification du médicament
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A) Formes galéniques destinées à la voie orale
A-1 Formes galéniques destinées à la voie gastro-intestinale (ou orale ou per os)
La voie orale est la plus couramment utilisée et la première voie d’administration envisagée dans le
développement pharmaceutique.
Un médicament administré par voie orale peut avoir une action locale (adsorbant, laxatifs, antiseptiques
intestinaux) ou une action systémique (absorption à travers la membrane digestive qui se fait majoritairement au
niveau de l’intestin grêle (cf cours S Legeay))
• Formes galéniques liquides : solutions, émulsions ou suspensions contenant un ou plusieurs PA dans un
véhicule approprié
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Ces formes pharmaceutiques ne nécessitent pas d’étape de délitement ni de dissolution (sauf pour les
suspensions), elles permettent donc une action rapide du PA. Elles conviennent donc aux enfants et personnes
ayant des difficultés à déglutir.
Figure 6 : phase biopharmaceutique d’une forme liquide administrée par voir orale
Elles sont à avaler non dilués ou après dilution, et sont administrés en volume ou en gouttes :
• Mesurettes, pipettes, compte-gouttes
• Cuillères à café (5mL), cuillère à soupe (15mL)
• Ampoules buvables
Figure 7 : Schéma des différents modes d’administration des formes pharmaceutiques liquides par voie orale
Les formes pharmaceutiques liquides sont :
• Les sirops : préparations liquides aqueuses sucrées et de consistance visqueuse contenant un ou plusieurs
PA. Ils sont généralement préparés avec du saccharose et ce n’est qu’à partir d’une concentration de 45%
du poids total qu’une solution de saccharose est appelée sirop. Les sirops ont une bonne conservation
antimicrobienne.
• Les potions : Préparations liquides aqueuses et sucrées contenant un ou plusieurs PA. Leur teneur en
saccharose est inférieur à 45%. Elles présentent une mauvaise conservation.
• Les suspensions : préparations liquides constituées d’un ou plusieurs PA solides dispersés sous formes
de fines particules dans un milieu liquide.
o Soit la suspension liquide est préparée à l’avance
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o Soit la mise en suspension est extemporanée à partir de granulés ou poudres en sachets pour
suspensions
• Les émulsions : préparations liquides constituées de deux phases liquides non miscibles
• Formes galéniques solides
Les formes galéniques solides présentent une longue conservation, une réduction des incompatibilités et les
goûts désagréables sont plus aisément masqués. Elles se présentent sous forme unitaire (sécurité d’utilisation,
adaptée aux traitements ambulatoires) ou multidoses (prélèvement à l’aide d’une cuillère ou d’une mesurette).
Pour une action systémique, la mise à disposition dans l’organisme à partir d’une forme solide nécessite une étape
de délitement (ou désagrégation) suivi d’une étape de dissolution permettant de retrouver le PA en solution dans
le tube digestif et de permettre son absorption.
Figure 8 : phase biopharmaceutique d’une forme comprimée administrée par voie orale
Les formes pharmaceutiques solides sont :
• Poudres : simples ou composées pouvant contenir des excipients. Elles se présentent en sachets, doses
ou flacons multidoses.
• Granulés : agrégat de particules de poudres très sucrés et aromatisés. Ils sont croqués ou dissous ou
désagrégés dans l’eau, et peuvent être effervescents.
• Capsules dures ou gélules : préparations solides constituées d’une enveloppe dure en gélatine
préfabriquée (constituée de 2 parties cylindriques) et un ou plusieurs PA sous forme de poudre, granulé
ou sphéroïde.
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• Capsules molles : préparations solides constituées d’une enveloppe molle en gélatine et glycérine
contenant un liquide et scellée industriellement.
• Comprimés : préparations solides contenant un ou plusieurs PA. Ils sont obtenus en agglomérant par
compression un volume constant de particules. Certains sont avalés ou croqués, d'autres sont dissous ou
dispersés dans l'eau avant administration, certains, enfin, doivent séjourner dans la bouche pour y libérer
le PA.
Il y a plusieurs catégories de comprimés destinés à la voie orale :
o Comprimés non enrobés ou nus : Couche unique ou couches multiples, peuvent être sécables.
o Comprimés enrobés : Surface recouverte d’une ou plusieurs couches de substances (polymères de
synthèse, gommes, sucres, polyols, cires). Pelliculage = enrobage mince, Dragéification = enrobage
de sucre.
o Comprimés effervescents : comprimés non enrobés contenant généralement des substances acides
et des carbonates ou bicarbonates qui réagissent rapidement en présence d'eau en libérant du
dioxyde de carbone. Ils sont destinés à être dissous ou dispersés dans l'eau avant administration.
o Cette forme pharmaceutique présente le double avantage d’une administration agréable pour le
malade et d’une bonne dispersion avant absorption.
o Comprimés solubles : comprimés non enrobés ou pelliculés destinés à être dissous dans de l’eau
avant administration. Ils sont formulés avec le maximum d’excipients hydrosolubles.
o Comprimés dispersibles : comprimés non enrobés ou pelliculés destinés à être dispersé dans de l’eau
avant administration, en donnant une dispersion homogène
o Comprimés orodispersibles : comprimés non enrobés destinés à être placés dans la bouche, où ils se
dispersent rapidement avant d’être avalés
o Comprimés à gastro-résistants : comprimés à libération modifiée destinés à résister à l’action du suc
gastrique et à libérer le ou les PA dans le suc intestinal.
o Comprimés à libération modifiée : comprimés, enrobés ou non, préparés avec des excipients
spéciaux ou par des procédés particuliers, ou les deux, visant à modifier la vitesse, le lieu où le
moment de la libération du ou des PA.
o Comprimés à croquer : destinés à être croqués avant d'être avalés.
• Lyophilisats oraux : préparations unidoses solides obtenues par cryodessiccation d'une préparation
liquide ou semi-solide. Ces préparations à libération rapide sont destinées à être placées dans la bouche,
où leur contenu est libéré dans la salive et avalé. Il est également possible de les dissoudre ou de les
disperser dans l'eau avant de les administrer par voie orale.
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Figure 9 : Schéma des différentes formes pharmaceutiques solides destinés à la voie orale
Un peu d’histoire…. Pourquoi Galénique ?
Aujourd’hui le cachet n’existe plus, mais il a existé jusque dans les années 80…
En effet, un cachet était une forme médicamenteuse solide destinée à la voie orale, à avaler, constituée d’une
enveloppe dure contenant un ou plusieurs PA. En quelques sortes, un cachet était une capsule dont l’enveloppe
était composée de 2 cylindres de forme aplatie ou cupules, constituées d’amidon (pain azyme). Cette forme a été
remplacée, à l’officine comme dans l’industrie par la forme gélule.
https://hal.archives-ouvertes.fr/hal-01526230v1
http://www.patrimoinehospitalierdunord.fr/pharmacie-cachets-azymes.html
A-2 Formes galéniques destinées à la voie sublinguale
Les formes pharmaceutiques sublinguales sont des préparations liquides ou solides destinées à être
administrer au niveau de la muqueuse située sous la langue. Elles peuvent avoir une action systémique ou une
action. Pour avoir une action systémique, cette voie d’administration permet une rapidité d’action (Exemple :
traitement de la douleur, traitement de la crise d’angor)
• Comprimés sublinguaux : doivent être maintenus sous la langue où ils libèrent le(s) PA qui est absorbé
par la muqueuse
• Liquides en sprays : liquide à pulvériser sous la langue
• Granules ou globules (homéopathie) : petites sphères de sucres imprégnées de substance
(homéopathique)
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A-3 Formes galéniques destinées à la voie buccale (ou perlinguale)
Les formes pharmaceutiques buccales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être
administrées au niveau de la muqueuse buccale (intérieur des joues). Elles peuvent avoir une action systémique
(exemple : traitement de la douleur) ou une action locale (exemples : traitement des aphtes, soins dentaires).
• Formes solides :
o Comprimés bucco-adhésifs : constitués de polymères hydrophiles ils forment un hydrogel avec les
glycoprotéines du mucus buccal. Ces comprimés sont conditionnés avec applicateur buccal.
o Tablettes
o Pastilles et pâtes à sucer : préparations unidoses solides destinées à être sucées et à se dissoudre ou
se désagréger lentement dans la bouche afin d’exercer généralement une action locale dans la cavité
buccale (et la gorge). Elles sont obtenues par moulage, les pastilles sont des préparations dures et les
pâtes à sucer sont des préparations molles contenant une gomme ou polymères.
o Gommes à mâcher : préparations solides présentées en unité de prise dont l’excipient principal est
une gomme, destinées à être mâchées, sans être avalées.
o Films orodispersibles : préparations monocouches ou multicouches, destinées à être placées dans la
bouche (sur la langue ou à l’intérieur de la joue) où elles se dispersent rapidement.
• Formes liquides : liquide en spray à pulvériser sur la muqueuse buccale (intérieur de la joue), solution
pour gargarisme, bains de bouche…
• Formes semi-solides : gels, crèmes, pommades ou pâtes hydrophiles destinés à être administrés dans la
cavité buccale.
Figure 10 : Schéma de quelques formes pharmaceutiques sublinguales et buccales.
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B) Formes galéniques destinées à la voie rectale
Les préparations rectales sont des préparations destinées à être administrées par voie rectale en vue d’une
action locale ou systémique, ou à des fins de diagnostics. Les avantages de la voie rectale sont :
• Pas destruction par les sucs digestifs
• Évite l’intolérance gastrique
• Absorption rapide du PA
• Administration facile chez les enfants
• Peu ou pas de passage hépatique
Il existe différentes catégories de formes pharmaceutiques :
• Suppositoires : forme principale administrée par voie rectale. Ce sont des préparations unidoses solides
obtenus par moulage (forme, volume et consistance adaptée à une administration par voie rectale). Le(s)
PA est dissous ou dispersés dans un excipient (glycérides hémi-synthétique).
Figure 11 : phase biopharmaceutique d’un suppositoire
• Capsules rectales : préparations unidoses solides se présentant comme les capsules à enveloppe molle,
mais pouvant être recouvertes d'un enrobage lubrifiant. Les capsules rectales sont allongées.
• Préparations rectales liquides : solution, émulsion et suspension rectales
• Préparations rectales semi-solides : pommades, crèmes ou gels
C) Formes galéniques destinées à la voie parentérale
Les préparations parentérales sont des préparations stériles destinées à être injectées, perfusée ou
implantées dans le corps humain.
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La pharmacopée distingue :
• Préparations injectables : solution, émulsion ou dispersions de PA dans l’eau ou un liquide non aqueux,
en général en unidoses. Elles sont stériles, limpides, neutre (proche pH sanguin 7,4), isotonique (même
pression osmotique) et absentes de substances pyrogènes (endotoxines bactériennes ou fongiques)
• Préparations pour perfusion : solution ou émulsion en phase aqueuse externe stériles, normalement
isotoniques au sang, destinées à être administrées en grand volume.
• Préparations à diluer pour injection ou pour perfusion : solutions stériles destinées à être injectées ou
administrées par perfusion après dilution.
• Gels injectables : préparation dont la viscosité permet de garantir une libération modifiée des PA au lieu
d’injection.
• Implants : Préparations solides stériles, de taille et de forme appropriées à l’implantation sous la peau
pour permettre une libération lente des PA.
Les 3 voies parentérales principales sont :
• La voie intraveineuse : administration dans les veines superficielles ou profondes. C’est une voie
d’administration d’urgence.
• La voie intramusculaire : administration sous le tissu musculaire. C’est une voie alternative à la voie IV
quand il y a des difficultés à trouver une veine.
• La voie sous-cutanée : administration sous la peau, peut être réalisé par le patient lui-même en
ambulatoire. (Exemple : insuline)
Les autres voies sont moins fréquemment utilisées et nécessitent un acte chirurgical : voie intrarachidienne
surtout voie péridurale (Exemple : injection d’anesthésique), voie intra-artérielle (Exemple, injection de produit
de contraste), voie intracardiaque, voie intra-articulaire (Exemple : infiltration de corticoïdes).
D) Formes galéniques destinées à la voie oculaire
Les préparations oculaires sont des préparations destinées à être administrée par voie oculaire en vue
d’une action locale.
On distingue :
• Collyres : solutions, émulsions ou suspensions stériles, aqueuses ou huileuses, contenant un ou plusieurs
PA et destinées à l'instillation oculaire. Ils peuvent être conditionnés en récipient unidose ou multidoses.
Les exigences requises des collyres sont la stérilité, l’isotonie aux larmes, la neutralité (pH lacrymal = 7,4),
limpidité et ne doivent pas provoquer d’irritation ni de douleur.
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• Solution pour lavages ophtalmiques : solutions aqueuses stériles destinées à rincer ou à laver les yeux
ou à imbiber des compresses oculaires. Ils peuvent être conditionnés en récipient unidose ou multidoses.
Ils doivent
• Préparations ophtalmiques semi-solides : pommades, crèmes ou gels stériles destinés à être appliqués
sur les conjonctives ou les paupières. Elles contiennent un ou plusieurs PA dissous ou dispersés dans un
excipient approprié. Elles peuvent être conditionnées en récipient unidose ou multidoses.
• Inserts ophtalmiques : préparations solides ou semi-solides stériles, d'une taille et d'une forme
appropriées, constituées de polymères, destinées à être insérées dans le sac conjonctival en vue d'une
action sur l'œil. Ils sont en général constitués d'un réservoir de PA incorporé dans une matrice ou entouré
de membranes de contrôle du débit constituées de polymère. Le PA, plus ou moins soluble dans le liquide
lacrymal, est libéré pendant une durée déterminée. Ils sont conditionnés individuellement en récipients
stériles.
Figure 12 : Schéma des différentes formes pharmaceutiques oculaires.
E) Formes galéniques destinées à la voie percutanée
Les préparations pharmaceutiques destinées à la voie percutanée des préparations liquides, solides ou semi-
solides pour application cutanée formulées en vue d'une libération locale ou transdermique de PA.
• Préparations liquides pour application cutanée : préparations de viscosité variables en vue d’une
libération locale ou transdermiques de PA. Ce sont des solutions, émulsions ou suspension qui peuvent
contenir 1 ou plusieurs PA dans un excipient approprié.
• Préparations semi-solides pour application cutanée : sont constitués d’un excipient, simple ou
composé dans lequel sont habituellement dissous ou dispersés 1 ou plusieurs PA.
o Pommades : se composent d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersés des liquides
ou des solides
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o Crèmes : préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une phase aqueuse.
Gels : constitués de liquides gélifiés à l’aide d’agents gélifiants appropriés
o Pâtes : préparations semi-solides contenant de fortes proportions de poudres finement dispersées
dans l’excipient
o Cataplasmes : se composent d'un excipient hydrophile rétenteur de chaleur, dans lequel sont
dispersées des PA solides ou liquides. Ils sont généralement étalés en couche épaisse sur un
pansement approprié et chauffés avant application sur la peau.
o Emplâtres : préparations souples contenant 1 ou plusieurs PA, composés d’une base adhésive,
destinés à être placés sur la peau en vue de maintenir un contact étroit entre la peau et le ou les PA,
de telle sorte que ceux-ci puissent être absorbés lentement ou agir comme agents protecteurs.
o Dispositifs cutanés (patch) : préparations souples contenant 1 ou plusieurs PA. Ils sont destinés à être
placés sur la peau en vue de maintenir un contact étroit entre la peau et la (les) principe(s) actif(s), de
telle sorte qu'ils puissent agir localement. Ils adhérent fermement à la peau par simple pression et
peuvent être retirés facilement.
• Poudres pour application cutanée : préparations constituées de particules solides sèches, libres et plus
ou moins fines. Elles contiennent un ou plusieurs PA additionnés ou non d'excipients et, si nécessaire, de
colorants autorisés par l'Autorité compétente. Elles se présentent sous forme de poudres unidoses ou de
poudres multidoses (conditionnées en récipients saupoudreurs, en récipients munis d'un dispositif
mécanique de pulvérisation ou en récipients sous pression).
F) Formes galéniques destinées à la voie vaginale
Les préparations vaginales sont des préparations liquides, semi-solides ou solides destinées à être
administrées par voie vaginale, généralement en vue d’une action locale. (Exemple indication : antiseptique,
contraceptive).
• Les ovules : Formes solides unidose, généralement ovoïdes, dont l’excipient est à base de gélatine,
glycérol et eau ou de glycérides semi-synthétiques (excipient qui fond à la température du corps). Elles
sont obtenues par moulage.
• Les comprimés vaginaux : comprimé non enrobés ou pelliculés.
• Les capsules vaginales (cf capsule) : capsules à enveloppe molle constituée de gélatine et glycérol, de
forme variable, mais le plus souvent ovoïde.
• Les solutions, émulsions et suspensions vaginales,
• Les comprimés pour solutions ou suspensions vaginales,
• Les préparations vaginales semi-solides : pommades, crèmes ou gels.
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• Les mousses vaginales : préparations constituées par la dispersion d'un volume important de gaz dans
une préparation liquide contenant généralement un ou plusieurs PA, un agent tensioactif assurant leur
formation, et divers autres excipients. Elles sont généralement formées au moment de l'administration,
à partir d'une préparation liquide contenue dans un récipient pressurisé.
• Les tampons vaginaux médicamenteux : préparations unidoses solides destinées à être introduites
dans le vagin pendant une durée limitée. Ils sont constitués d'un matériau approprié, tel que cellulose,
collagène ou silicone, imprégné d'une ou plusieurs substance(s) active(s)
G) Formes galéniques destinées à la voie aérienne
Les préparations pharmaceutiques destinées à la voie aérienne sont des préparations destinées à être
administrée en vue d’une action locale (exemple : antiseptiques, traitement infections respiratoires, asthme…)
ou systémique (exemple traitement de la crise de migraine). En effet, les muqueuses des voies aériennes (ou voies
respiratoires) peuvent servir de voies d’absorption pour des médicaments.
Les Voies aériennes supérieures (sphère ORL) pour lesquelles on distingue différents niveaux : les fosses nasales
et les sinus, la bouche (organe commun aux voies digestives et respiratoires), le pharynx (rhino-pharynx, bucco-
pharynx et organes lymphoïdes) et le larynx
• Formes rhinopharyngées : préparation pour inhalation (formes pulvérisées ou pressurisées)
• Formes buccopharyngées : essentiellement des collutoires pour badigeonnages (nécessite un bâtonnet
et du coton hydrophile) ou collutoires pour pulvérisations.
La Voie aérienne inférieur ou voie pulmonaire, c’est-à-dire les poumons avec aussi différents niveaux : la trachée,
les bronches et les alvéoles pulmonaires. C’est la taille des particules qui conditionne le degré de pénétration dans
le tractus pulmonaire. C’est donc le mode d’administration qui va permettre la pénétration des liquides et solides.
Figure 13 : Schéma du niveau de pénétration des particules en fonction de leur diamètre.
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Les modes d’administration de liquides sont :
• Fumigation, aromathérapie : préparation liquide convertie en vapeur
• Au moyen d’un nébuliseur : permet la fragmentation du liquide soit au moyen d’air comprimé (nébuliseur
à air), soit au moyen de vibration ultrason (nébuliseur ultrasonique).
• À l’aide d’un inhalateur pressurisé : « solutions, suspensions ou émulsions maintenues sous pression avec
des gaz propulseurs liquéfiés qui peuvent également servir de solvants et conditionnées dans des
récipients munis d’une valve doseuse ». Le diamètre des particules dépend de la pression du gaz et de la
taille du gicleur.
Les modes d’administration de solides sont :
• À l’aide d’un inhalateur de poudre sèche : Dispositif permettant la libération d’une dose déterminée de
poudre micronisée conditionnée dans une gélule ou dans un réservoir
Figure 14 : Schéma des dispositifs permettant l’administration des liquides ou des solides par voie aérienne. Source : Cours « Galénique – Biopharmacie » de Mme Roger
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Récapitulatif POINTS IMPORTANTS
I. Introduction :
➢ Un principe actif et ses excipients sous une forme galénique particulière constituent un médicament. Celui-ci possède une conservation primaire et secondaire.
II. Voies d’administration :
➢ Le choix de la voie d’administration dépend : de la pathologie à traiter, du principe actif, de la pharmacocinétique souhaitée, et du type de malade.
III. Formes pharmaceutiques associées :
➢ La forme galénique influence la biopharmacie. ➢ Voie orale (sublinguale, perlinguale, gastro-intestinale) ➢ Voie rectale ➢ Voie parentérale ➢ Voie oculaire ➢ Voie percutanée ➢ Voie vaginale ➢ Voie aérienne
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Entrainements
EXERCICE 1 :
Parmi les propositions suivantes concernant le médicament, laquelle ou lesquelles, est ou sont exactes ?
A) Le conditionnement primaire correspond à comment est gardé le substrat naturel avant toutes opérations pharmaceutiques.
B) La galénique correspond à la forme prise par un médicament final (sirops, gélule, comprimé, etc…) C) Un médicament possède exactement ces composés : excipients, notice, conditionnement primaire et
secondaire. D) Un principe actif est un synonyme de métabolite ; il n’agit pas sur un récepteur une fois absorbé par
l’organisme. E) Aucune des propositions ci-dessus n’est exacte.
EXERCICE 2 :
Parmi les propositions suivantes concernant la voie orale d’administration, laquelle ou lesquelles, est ou sont
exactes ?
A) Chez les enfants et les personnes âgées l’on privilégiera la voie orale à la voie rectale. B) La voie orale comprend : la voie sublinguale, la voie gastro-intestinale, la voie buccale (= perlinguale), et la
voie parentérale. C) Il existe différentes formes pharmaceutiques liquides tels que les sirops, les potions, les suspensions
buvables, etc… D) On peut administrer une grande quantité de principe actif par cette voie. E) Aucune des propositions ci-dessus n’est exacte.
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Correction EXERCICE 1 :
A) FAUX : Le conditionnement primaire intervient à la suite d’opérations pharmaceutiques, lorsque le médicament est présent sous sa forme galénique finale.
B) VRAI : La galénique correspond à la forme prise par un médicament final (sirops, gélule, comprimé, etc…). Définition classique à savoir.
C) FAUX : Il manque le plus important ! Le principe actif, la molécule qui a l’action thérapeutique. D) FAUX : Le principe actif est la forme primitive du métabolite. Le principe actif possède une action
thérapeutique et va agir sur un récepteur de sorte à améliorer la santé du patient. Le principe actif ayant agi sur son récepteur, celui-ci se désintégrera en métabolite et sera éliminé de l’organisme.
E) FAUX.
EXERCICE 2 :
A) FAUX : Chez les enfants et les personnes âgées l’on privilégiera la voie rectale à la voie orale. B) FAUX : La voie parentérale n’a rien à voir avec la voie orale. C) VRAI : Les liquides portent différents noms. D) VRAI : Un avantage lorsqu’il faut agir à grande échelle. E) FAUX.
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Notes